摘要：复合辅料通过对多种辅料结构与功能的重组,在流动性、紧实性、稀释性、压缩性等方面得以增强,成为优质药物制剂高质量高水平发展的重要基础,也是未来辅料工业发展的重要方向。笔者综述了复合辅料的发展历程、技术优势、影响因素、设计原则、制备方法,总结了复合辅料的工业化开发现状,以期为新时代复合辅料的研制开发提供参考。

摘要：目的优化黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺。方法采用中心复合设计-效应面优化法,以胶凝温度为评价指标,对黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺关键影响因素Poloxamer407(P407)、Poloxamer188(P188)、聚乙二醇6000(PEG 6000)进行研究,利用多元数学统计矩模型,对制备工艺参数和胶凝温度的相关性进行研究,建立工艺参数与胶凝温度的相关方程,确立最佳工艺参数。结果先将黄芩苷磷脂复合物1.0 g溶于0.1%三乙醇胺溶液中,再加入18 gP407、6 g P188、1 g PEG 6000、葡萄糖5 g、苯扎氯胺0.02 g,加去离子水至100 g,于冰浴(4℃)磁力搅拌下使其分散均匀,置4℃冰箱中保存24 h以上,直至聚合物完全溶解得到澄明溶液。结论采用中心复合设计-效应面法优化的黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺稳定可行。

摘要：目的优化川乌-花椒挥发油凝胶贴膏成型工艺,探究花椒挥发油配伍川乌凝胶贴膏增效机制。方法以皮肤追随性、揭帖性、初黏力、剥离度为指标,对9种市售贴膏基质性能进行评价,并以量化的综合感官评价、初黏力、持黏力以及剥离度为指标,采用单因素试验与混料设计试验对凝胶贴膏基质辅料配比进行筛选,并采用在体动物评价法,以小鼠醋酸扭体次数为指标,筛选凝胶贴膏的载药量;另外采用甲醛致痛小鼠模型与代谢组学探究花椒挥发油对川乌凝胶贴膏药效的影响。结果不同品牌凝胶贴膏其追随性、揭帖性、初黏力、剥离度差别较大,且凝胶贴膏的初黏力与剥离度对其揭贴性影响较大,初黏力与剥离度越大,凝胶贴膏揭帖性越差;川乌凝胶贴膏的基质处方为3%聚丙烯酸钠NP700、1.5%羧甲基纤维素钠、0.25%卡波姆、0.06%结晶氯化铝、0.1%乙二胺四乙酸二钠、26%甘油、61.5%水、4%硅藻土、0.15%酒石酸;每贴川乌凝胶贴膏载药量为560 mg川乌提取物。花椒挥发油能够增强川乌凝胶贴膏的镇痛疗效,可能主要通过甘油磷脂代谢、亚油酸代谢等发挥疗效。结论为保证凝胶贴膏具有较好的追随性与揭帖性,所制备的凝胶贴膏的初黏力应控制在7~18号小球之间,剥离度应控制在0.03~0.97kN/m;所制备的川乌凝胶贴膏剂外观、黏附力、赋形性良好,镇痛效果明确,且花椒挥发油能够增强川乌凝胶贴膏的疗效,为川乌外用新制剂的开发与应用提供基础。

摘要：目的:优化荷叶总黄酮的温浸提取工艺。方法:在单因素试验基础上,以总黄酮提取率为指标,通过Box-Behnken响应面设计考察乙醇体积分数、温浸时间、液固比及温浸温度对荷叶总黄酮提取工艺的影响。结果:最佳提取工艺为加39倍量51%乙醇于71℃温浸2次,每次62 min,总黄酮提取率6.21%。结论:利用温浸方法提取荷叶总黄酮的工艺稳定可行。

摘要：药物制剂口感是制剂处方设计的重要考察内容之一,也是提高患者临床应用顺应性的重要因素,发挥着重要作用,尤其是对于口服制剂。本文介绍了8种国内外药物制剂口感主、客观评价方法的优缺点,以及它们在中药制剂中的应用研究进展,以期为矫味辅料的开发和口服制剂掩味技术的研究提供评价手段。

摘要：目的:考察黄芩苷与磷脂形成磷脂复合物的最佳工艺条件。方法:以黄芩苷与磷脂的结合百分率为评价指标,采用单因素考察和正交设计试验进行系统的研究,考察了反应溶剂类型、药物与磷脂投料比例、药物浓度、反应时间、反应温度等因素对磷脂复合物形成的影响。结果:确定了黄芩苷磷脂复合物的最佳制备条件,即在55℃下以四氢呋喃为反应溶剂,黄芩苷与大豆磷脂最佳比例为1:2,反应系统中黄芩苷浓度为2.5mg/mL,反应时间为1h。结论:黄芩苷磷脂复合物的形成受溶剂类型、反应物浓度和反应温度的影响较大;文章所确定的工艺稳定可行。

摘要：建立过程可控、智能化程度高的生产线,有助于提升微波炮附子的品质及生产效率,促进微波炮附子的转化与应用。本研究根据附子减毒原理及工业化微波设备特点,以双酯型生物碱及单酯型生物碱为指标,建立微波炮附子工业化生产线,并进行中试生产。同时与附子主流炮制品生附片、白附片以及黑顺片的有效成分含量及药效进行对比。结果表明,微波炮附子工业化生产主要分为“液封减毒-干燥膨化”两阶段。中试生产10批微波炮附子的单酯型生物碱含量为0.071%~0.166%;双酯型生物碱含量为0.004%~0.016%,均符合2020年版《中华人民共和国药典》相关要求。与黑顺片和白附片相比,微波炮附子的有效成分保留率更高。药理实验表明,微波炮附子不仅保留了黑顺片、白附片的抗炎、镇痛活性,同时可显著提高肝癌化疗小鼠的白细胞、淋巴细胞的水平,增强小鼠脾脏细胞中CD4/CD8比值(P<0.05),调节机体免疫,而白附片的这种作用较弱,黑顺片和生附片则无该作用。通过以上研究,建立了过程可控、智能化程度高的微波炮附子生产线,并用优化工艺生产出了毒性低、质量稳定、疗效确切的微波炮附子,为微波炮附子的工业化连续生产和临床应用奠定了基础,为微波技术在中医药领域的发展和应用提供了科学支撑。本研究中所有动物实验在开展前经过成都中医药大学实验动物伦理委员会审查批准(批准号:2020-28)。

摘要：目的:考察胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺以及溶解性。方法:采用正交设计试验,以包合率为评价标准,对药物与羟丙基-β-环糊精的投料比例、包合温度、搅拌时间、药液滴加速度进行了考察,以确定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺;采用高效液相色谱法测定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的包合率;采用相溶解度试验对增溶效应进行了评价。结果:确定了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺,即药物投料比例为1:3,温度为60℃,搅拌时间60 min,药液滴加速度1.6 mL/min;相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol,增溶11.81倍。结论:以最佳制备工艺制备包合物,包合率达到97.1%,工艺稳定,合理可行;胆酸适宜用HP-β-CD包合,增溶效应明显。

摘要：口感设计与掩味、矫味效果评价是中药制剂处方设计的重要组成部分。从传统的志愿者感官评价、动物偏好实验评价到化学成分定量分析、电子舌智能味觉评价,分析方法的灵敏度与分辨率越来越高,但与人体真实感受的相关性却越来越低。如何同时满足检测方法的客观真实性、高灵敏度,乃至实时动态量化,是中药制剂掩味技术发展的重要方向。同时兼具上述特点的功能性磁共振成像(functional magnetic resonance imaging,f MRI)技术在中医临床诊断、针刺效应研究以及食品行业等方面得以广泛应用,用于中药制剂掩味评价的基础条件也趋于成熟。对f MRI技术的基本原理、实验设计与数据处理方法进行介绍,并从人体与样品角度对实验的影响因素进行了分析,在此基础上,提出了"标准物质浓度-志愿者感官等级-脑信号强度相关性"的研究思路,以期为中药制剂产品优化与口感改进提供新的思路与方法,推动中药制剂品质评价从"经验试错"走向"科学有据"。

摘要："药辅合一"是中药制剂学中独特的用药理念、制药经验与哲学智慧。然而,一直存在传统经验整理不够,现代基础研究不足的缺陷。为此,阐述"药辅合一"的理论内涵与基本特点,初步总结了中药制剂中常见的"药辅合一"现象及物理化学基础,探讨"药之为辅"与"辅之为药"的设计应用规律,并结合现代研究实例分析"药辅合一"思想对中药新辅料、新技术与新制剂研究的指导价值,以期从传统经验中探寻思路,促进传统知识与现代研究的融合,推动中药制剂学的传承与创新。