摘要：目的:建立人血浆中格列本脲的LC-MS-MS测定方法,研究中成药消糖灵分散片中格列本脲在男性健康志愿者体内的药代动力学行为,评价其生物利用度和生物等效性。方法:20名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计,单剂量口服参比制剂格列本脲片1片(2.5 mg)或试验制剂消糖灵分散片4片(每片含格列本脲0.7 mg)后,用LC-MS-MS联用法测定血浆中药物浓度。结果:试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:Tm ax分别为(3.8±1.0)和(3.3±0.9)h;Cm ax分别为(84.09±21.90)和(97.30±20.99)μg/L;AUC(0-36)分别为(577.99±150.92)和(530.76±98.25)μg/L.h;T1/2分别为(6.2±1.6)和(6.6±1.8)h。以AUC(0-36)计算的试验制剂的相对生物利用度为(94.94±13.6)%。结论:建立的分析方法准确灵敏,测得的数据可靠,统计学分析表明两种制剂生物等效。

摘要：目的:研究小柴胡颗粒和柴胡口服液对大鼠灌服环孢素(CsA)药动学的影响。方法:16只SD大鼠按体质量进行随机区组设计,分为小柴胡组和柴胡口服液组。每日早晚每只大鼠灌胃给予CsA(***-1),试验第4天早晨给药后分别于0,1,2,4,6,8,12,24,32h从尾静脉处采血0.6mL。然后各组大鼠从试验的第6天到第10天进行不同的预处理,即第一组每日早晚灌胃给予CsA(***-1)和小柴胡颗粒(***-1),第2组每日早晚灌胃给予CsA(***-1)和柴胡口服液(***-1),连续给药5d。第12天早上服药后按第4天的时间点采样。用HPLC法测定全血中CsA的浓度,计算其主要药动学参数并进行统计学分析。结果:合并用药前两组间的CsA药动学参数无显著性差异;合并用药后,小柴胡组和柴胡口服液组CsA的Cmax、AUC0-32和AUC0-∞显著增大(P0.05)。结论:小柴胡和柴胡口服液均能显著提高CsA的灌服生物利用度,但对CsA的体内消除过程几乎没有影响。

摘要：目的:探讨稳态时甲磺酸帕珠沙星对健康人体内多索茶碱药动学的影响。方法:采用自身交叉试验设计,8名受试者随机分为2组,单用组多索茶碱给药4d;合用组甲磺酸帕珠沙星和多索茶碱联合用药4d。1周后交换给药。采用HPLC法平行监测合用药前后多索茶碱的血药浓度。结果:两药合用时,多索茶碱的t1/2β明显延长、AUC明显增加、CL/F明显下降。结论:甲磺酸帕珠沙星能抑制多索茶碱在健康人体内的消除,提示两药长期合用时应对多索茶碱进行血药浓度监测。

摘要：目的研究健康人po盐酸伐昔洛韦片后的药动学和生物等效性。方法20个健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计，口服盐酸伐昔洛韦片600mgHPLC—MS联用法测定血浆中代谢产物阿昔洛韦浓度，以BAPP程序计算其药动学参数和评价生物等效性.结果在选定的色谱／质谱奈件下阿昔洛韦与内标及血浆杂质分离良好，在41．6～5．34×10μg·L^-1内线性良好.阿昔洛韦的相对回收率大于96．7％，日内和日间RSD小于10．2％。盐酸伐昔洛韦片受试制剂（T）和参比制别（R）的主要药动学参数：tmax分别为（1．5±0．6）（T）和（1．5±0．6）h（R），Pmax、分别为（2．83×10^7±7．76×10^2）（T）和（2．72×10^3±8．50×10^2）μg·L^-1（R）；t1/2分别为（3．21±0．29）（T）和（3．23±0．30）h（R）；AUC0-14分别为（1．02×10^4±2．03×10^3）（T）和（9．91×10^3±2．46×10^3）μg·h·L^-1（R）；盐酸伐昔洛韦片相对生物利用度为（104．5±14．0）％.结论用LC—MS测定血浆中代谢产物阿昔洛韦浓度，杂质无干扰，定量限低，重复性好，准确度高.受试的盐酸伐昔洛韦片与参比的盐酸伐昔洛韦片生物等效.

摘要：目的 建立液相色谱-质谱(LC-MS)法测定癌症患者单剂量滴注鸦胆 子油脂肪乳后体内油酸浓度。方法 用自身对照试验设计,7名癌症患者,第3 天不给药,抽取不同时间点空白血浆样品;第5天,单剂量滴注鸦胆子油脂肪乳 注射液100 mL,滴注开始后,抽取不同时间点血浆样品,60 min滴完,用LC- MS法测定血药浓度。结果 线性范围为2．44-156 mg·L-1;日内、日间变异 系数均<14％;7名癌症患者单剂量滴注鸦胆子油脂肪乳注射液100 mL后,主 要药代动力学参数:tmax=(1．08±0．19)h,Cmax(95．20±29．10)mg·L-1, AUC0-7h=(265．67±59．32)mg·h·L-1,t1／2=(12．14±6．42)h。结论 本法 适用临床测定血浆中油酸浓度。

摘要：目的：研究健康人口服阿奇霉素胶囊后的药动学和生物等效性。方法：20个健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计，口服阿奇霉素胶囊500mg后用LC-MS联用法测定血浆中阿奇霉素浓度，以BAPP程序计算其药动学参数和评价生物等效性。结果：在选定的色谱／质谱条件下阿奇霉素与内标及血浆杂质分离良好，在3．48～1．39×10^3μg·L^-1范国内线性良好。相对回收率大于91．2％，日内和日间RSD小于9．19％。阿奇霉素受试制剂（T）和参比制剂（R）的主要药动学参数：Tmax分别为（2．4±1．1）h和（2．6±0．8）h，Gmax分别为（497±180）μg·L^-1和（547±243）μg·L^-1；T1／2分别为（43．7±4．4）h和（44．6±4．3）h；AUC（0-144）分别为（4．4×10^3P±1．1×10^3）μg·L^-1·h和（4．4×10^3±1．0×10^3）μg·L^-1·h；用面积法（AUG（0-144）估算的阿奇霉素胶囊相对生物利用度为（100．0±15．2）％。结论：用LC-MS法测定血浆中阿奇霉素浓度，杂质无干扰，定量限低，重复性好，准确度高。受试的阿奇霉素胶囊与参比的阿奇霉素胶囊生物等效。

摘要：目的:研究健康人口服石杉碱甲片后的药动学及生物等效性。方法:20名健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计,口服石杉碱甲片200μg后用液相色谱质谱联用技术(LC/MS/MS)测定血浆中石杉碱甲浓度,以BAPP程序计算其药动学参数和评价生物等效性。结果:在选定的色谱/质谱条件下石杉碱甲与内标及血浆杂质分离无干扰,在0.10～6.38μg·L-1范围内线性良好。石杉碱甲的提取回收率>73.1%,日内和日间RSD<10.2%。石杉碱甲片受试制剂(T)和参比制剂(R)的主要药动学参数:tmax分别为(0.6±0.3)h(T)和(0.60±0.20)h(R),Cmax分别为(1.9±0.5)μg·L-1(T)和(2.0±0.4)μg·L-1(R);t1/2分别为(13.6±1.3)h(T)和(13.6±1.1)h(R);AUC0-48分别为(19.9±2.7)μg·L-1·h(T)和(20.6±2.2)μg·L-1·h(R);石杉碱甲片相对生物利用度为(96.8±10.1)%。结论:用LC/MS/MS法测定血浆中石杉碱甲浓度,杂质无干扰,定量限低,重复性好,准确度高。受试的石杉碱甲片与参比的石杉碱甲片生物等效。

摘要：目的:建立人体血浆中辛伐他汀的LC-MS/MS测定方法,研究辛伐他汀片在男性健康志愿者体内的药代动力学行为,评价其生物利用度和生物等效性。方法:20名健康成年男性志愿者采用随机分组、自身两周期双交叉对照试验设计,单剂量口服参比制剂辛伐他汀片40 mg后,用LC-MS/MS联用法测定血浆中药物浓度。结果:试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:Tmax分别为1.8±1.3、2.10±1.00 h;Cmax分别为7.12±1.61、7.38±1.54μg.L-1;AUC(0-24)分别为30.50±11.25、30.17±10.21μg.L.h-1;t1/2分别为3.90±0.78、3.76±0.85 h。以AUC(0-24)计算的试验制剂的相对生物利用度为(101.2±7.8)%。结论:建立的分析方法准确灵敏,测得的数据可靠,统计学分析表明两种制剂生物等效。

摘要：目的用高效液相色谱-质谱法(LC-MS)测定受试者口服盐酸金刚乙胺制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法采用随机二交叉设计试验,20例男性健康志愿受试者,单剂量口服受试制剂盐酸金刚乙胺颗粒和参比制剂盐酸金刚乙胺片。以LC-MS测定血浆中金刚乙胺的浓度。采用BAPP3.0软件处理计算主要药动学参数。结果受试制剂和参比制剂血浆中金刚乙胺的t1/2分别为(26.46±4.48)和(27.41±4.42)h;ρmax分别为(84.5±17.7)和(93.1±17.8)μg·L-1;tmax分别为(4.08±2.86)和(4.70±3.59)h;AUC0-120h分别为(3204±691)和(3450±724)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(3395±767)和(3661±820)μg·h·L-1;人体相对生物利用度为(93.4±10.8)%。结论2种制剂在健康人体内具有生物等效性。

摘要：目的氧化锌乳膏剂进行质量控制。方法取处方量油相与水相分别置玻璃烧杯中,置水浴加热75℃使其熔化后,在相同温度条件下,两液合并搅拌至凝(约50℃)时加入氧化锌即得乳膏剂,采用络合量法乙二胺四醋酸二钠标准滴定液测定氧化锌的含量。结果氧化锌乳膏制剂稳定,氧化锌在16%～24%浓度范围内线性关系良好(r=0.9999)。平均回收率为99.55%,RSD为0.25%(n=9)。结论本制剂处方工艺设计合理,质量控制方法简便易行。