摘要：目的评价硫酸氢氯吡格雷片的生物等效性。方法按随机自身对照的二重3×3拉丁方试验设计,48名健康男性受试者餐后口服两种规格的受试制剂与参比制剂,通过LC-MS/MS法测定氯吡格雷及其羧酸代谢物SR26334的血药浓度,采用Win Nonlin 6.3.0软件和SPSS 19.0软件计算药动学参数并进行生物等效性的统计分析,评价3种制剂的生物等效性。结果受试者单剂量餐后口服150 mg两种受试制剂和参比制剂后,血浆中氯吡格雷的Tmax分别为1.85±0.78、1.95±0.89、1.78±0.75 h,Cmax分别为3.59±2.22、4.12±2.20、4.01±2.44 ng·m L-1,AUC0-36 h分别为10.80±6.80、10.73±6.40、10.45±6.48 ng·m L-1·h,AUC0→∞分别为11.09±6.93、11.06±6.53、10.71±6.50 ng·m L-1·h,t1/2分别为5.76±3.35、7.59±5.98、6.03±4.45 h。结论两种规格受试制剂与参比制剂具有生物等效性。

摘要：目的 建立液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定人血浆中地氯雷他定及其代谢物3-OH地氯雷他定的浓度,并应用于两种地氯雷他定片的餐后人体生物等效性研究。方法 采用双周期随机交叉自身对照试验设计,24例健康男性受试者餐后分别单剂量口服两种地氯雷他定片5mg,LC-MS/MS法测定血浆中地氯雷他定及其代谢物3-OH地氯雷他定的浓度,以Winnonlin6.3软件计算主要药动学参数,并评价两种地氯雷他定片的餐后生物等效性。结果 地氯雷他定和3-OH地氯雷他定标准曲线范围均为0.050~6.0ng/mL,批内、批间相对标准偏差均在15%以内。地氯雷他定和3-OH地氯雷他定峰浓度（Cmax）、药时曲线下面积（AUC）0-t、AUC0-∞的90%置信区间均在80%~125%等效区间之内,达峰时间（Tmax）经非参数秩和检验,不同制剂间差异无统计学意义（P〉0.05）。结论 所建立的LC-MS/MS方法适用于人血浆中地氯雷他定及其代谢物3-OH地氯雷他定浓度的同时测定,并可以用于地氯雷他定片生物等效性的评价。

摘要：目的研究盐酸莫西沙星片在健康志愿者体内两种条件下的药动学。方法采用随机交叉自身对照试验设计,24名健康男性志愿者随机交叉单剂量空腹(或餐后)口服400 mg盐酸莫西沙星片。采用HPLC-UV法测定受试者血浆中莫西沙星的浓度,计算药动学参数,评价制剂在两种条件下的药动学行为。结果空腹条件下,盐酸莫西沙星片的主要药动学参数为:Tmax=1.55±0.96 h,Cmax=3.45±0.88μg·m L-1,AUC0-t=58.77±13.02μg·m L-1·h,AUC0-∞=60.50±13.71μg·m L-1·h;餐后条件下,盐酸莫西沙星片的主要药动学参数为:Tmax=2.66±1.48 h,Cmax=3.16±0.70μg·m L-1,AUC0-t=57.01±9.95μg·m L-1·h,AUC0-∞=59.00±10.60μg·m L-1·h。结论餐后与空腹条件相比,除了Tmax有所延迟外,其余药动学参数均无太大差别,表明食物可能会减缓盐酸莫西沙星的吸收。