摘要：目的 用计算机虚拟筛选法寻找 BCR -ABL 酪氨酸激酶小分子抑制剂。方法 采用 ABL 酪氨酸激酶催化区在非活化时的独特构象作为受体结合位点,对有机小分子三维结构数据库进行 DOCK 筛选,寻找先导化合物;用M TT 法检测挑选的化合物对细胞增殖的抑制作用;用 W estern blot和免疫共沉淀方法检测化合物对 BCR -ABL 表达与活性的影响。结果 从 DOCK 筛选得到能量得分靠前的 1000个化合物中,选择了 15个化合物进行生物学测试。体外试验表明,8个化合物对 K 562细胞有明显的抑制作用 (IC 值在 10～200μm ol/L 之间),发现了两种新骨架结构 50的先导化合物,它们对 BCR -ABL 活性有明显的抑制作用,但对 ABL 的表达无影响。结论 筛选出对 BCR -ABL 酪氨酸激酶有明显抑制作用的两个先导化合物。计算机虚拟筛选方法通过对化合物数据库进行 “筛选”,可以大大提高先导化合物发现的效率,加快新药研究的步伐。

摘要：社会经济的发展,我国的工业化进程有了很大进展,对机械设备的应用越来越广泛。机械设计与制造工艺不仅可以提高机械制造的质量,而且可以提高生产效率。本文介绍了现代机械设计制造技术和精密加工技术,以供参考。

摘要：根据后桥的结构与特点,开发了一款用于将特种螺栓及半轴油封压装专机,介绍了整个设计过程,并应用在后桥装配线上,优化了生产线布局,提升了生产效率,取得很好的效果。

摘要：根据电动桥主减速器的结构及压装工艺特点进行分析,设计开发一套柔性压装设备,通过改变移动的工装小车上的定位凸台、定位块等的外形结构,实现主减速器壳体和轴承外圈、油封和壳体、齿轮轴与齿轮、齿轮轴与轴承内圈等零部件在同一套设备上完成压装及装配工作,满足现有的多品种柔性装配问题。

摘要：针对传统有线通信和射频通信的不足,为满足爆炸性环境中应用的需要,研制了一种具有无线远传GPRS通信的多功能本质安全体积修正仪。该修正仪在设计之初植入本质安全防爆技术理念,采用微功耗技术,配接高精度数字温度和压力传感器,内嵌各类无线通信模块。在计算显示处理程序中,植入不同被测气体的压缩因子数学模型。实际应用表明,该修正仪精度高,功能丰富,运行安全可靠,且可应用于设备保护等级为Ga级的爆炸性环境,具有很强的实用性和推广价值。