摘要：药物动力学是研究药物、毒物或其代谢产物在生物体内量变规律的一门药学分支学科。药动学有着极为广泛的实用意义，特别在解决临床合理用药、最佳给药方案的设计、指导新药设计与开发、进行新制剂设计和临床药学研究工作等方面已成为一种新的有用工具，被广泛应用于药学领域。

摘要：目的:建立人血浆中克拉霉素的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)的测定方法;研究克拉霉素胶囊在健康人体中的药动学和生物等效性。方法:采用随机、开放、双周期交叉试验设计,18名健康受试者分别口服受试制剂和参比制剂500 mg。采用UPLC-MS/MS法测定给药后各时间点采集血样中克拉霉素血药浓度,计算主要药物动力学参数,评价其生物等效性。结果:参比制剂的主要药动学参数tmax为(1.49±0.81)h,Cmax为(2416.8±576.2)***-1,AUC0→24为(15547.7±4001.5)***-1,AUC0?为(16243.3±4375.0)***-1,t1/2为(5.06±1.39)h;受试制剂的主要药动学参数tmax为(1.72±0.86)h,Cmax为(2125.8±765.7)***-1,AUC0→24为(15366.4±4167.1)***-1,AUC0?为(16654.9±4361.3)***-1,t1/2为(6.52±2.92)h。受试制剂的相对生物利用度F0→24为102.9%±16.6%。结论:本方法准确、灵敏、简便。统计学结果表明,2种制剂具有生物等效性。

摘要：目的:通过方法学的建立和确认,进行了单次给药雷诺嗪缓释片后的药动学研究,为该药临床研究及合理用药提供依据。方法:12名健康受试者,男女各半,采用三周期、3交叉(3×3)拉丁方设计,实验分别单剂量给500、1000、1500mg雷诺嗪缓释片。分别于给药前(0h)和给药后0.5、1.0、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、5.0、6.0、8.0、10.0、12.0、16.0、24.0、36.0、48.0h采集静脉血4mL。采用LC-MS/MS法测定血浆样品中雷诺嗪的浓度,并计算主要的药动学参数。结果:单剂量给药500、1000、1500mg雷诺嗪缓释片后Cmax分别为(742±253)、(1355±502)和(2329±890)ng/mL;AUC0-48分别为(9072±3400)、(16574±6806)和(29324±10857)***-1.h;AUC0-∞分别为(9827±3152)、(16882±6791)和(29924±10706)***-1.h;tmax分别为(5.3±1.4),(4.2±1.2)和(5.9±2.8)h;t1/2分别为(6.4±3.3),(6.4±3.5)和(6.7±4.3)h。结论:在本次实验中,Cmax和AUC与剂量成比例增加,单次给药3个剂量有很好的线性关系,所有受试者都有较好的耐受性。

摘要：目的建立测定人血浆中黄芩苷含量的高效液相色谱串联质谱（HPLC-MS/MS）法;研究黄芩苷分散片在健康人体中的药动学和生物等效性。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计,18名健康受试者分别口服受试制剂和参比制剂0.50 g。采用HPLC-MS/MS法测定给药后各时间点采集血样中黄芩苷血药浓度,计算主要药物动力学参数,评价其生物等效性。结果18例受试者单次口服0.50 g黄芩苷分散片受试制剂和参比制剂后的药动学参数AUC0-16分别为（1 251.7±836.1）和（1 191.7±644.0）***-1,AUC0-∞分别为（1 501.2±978.7）和（1 445.3±866.1）***^-1,Cmax分别为（207.9±128.9）和（218.1±129.3）***^-1,tmax分别为（8.4±2.8）和（8.4±3.0）h,t1/2分别为（3.7±1.3）和（3.5±1.5）h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度（以AUC0-16作为评价依据）为103.5±20.6%。结论本方法准确、灵敏、简便。统计学结果表明,2种制剂具有生物等效性。

摘要：目的建立测定人血浆中辛伐他汀浓度的超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）法,并将其应用于辛伐他汀片的药物动力学和生物等效性研究。方法生物等效性试验采用随机分组,两周期交叉设计,18名健康男性志愿者单剂量口服40 mg辛伐他汀受试制剂或参比制剂。血浆样品经液液萃取,其血药浓度采用所建立的UP-LC-MS/MS测定。结果本法测定血浆中辛伐他汀的线性范围为0.134～17.920 ***-1,其日内及日间精密度RSD均在7.3%之内。志愿者单次服用40 mg辛伐他汀受试制剂和参比制剂后的药动学参数AUC0～12分别为（37.321±16.411）和（36.213±15.374）***-1,Cmax分别为（9.585±5.225）和（9.582±4.513）***-1,tmax分别为（1.86±0.56）和（1.81±0.64）h。相对生物利用度为103.02%±13.79%。结论所建立的UPLC-MS/MS法快速、灵敏、准确,所研究的2种辛伐他汀片生物等效。