摘要：目的采用星点设计-效应面法优化天山雪莲提取物(Saussureae Involucratae Herba extract,SIHE)-复合磷脂脂质体(composite phospholipid liposome,CPL)的制备工艺,并考察其体外释药规律。方法采用硫酸铵梯度法制备SIHE-CPL,通过单因素试验考察磷酸盐缓冲液p H值、药脂比(质量比)和磷脂与胆固醇质量比对平均粒径和多分散指数(PDI)的影响。基于单因素,应用星点设计考察磷脂用量、胆固醇用量2个因素对平均粒径、PDI、Zeta电位和包封率的影响,对结果进行多元线性和二项式方程拟合,用效应面法预测最佳处方,并考察其体外释放特征(动态透析法),用傅里叶红外光谱(FTIR)和X射线衍射光谱(XRD)研究SIHE-CPL的光谱特征及分子表征。结果二项式非线性拟合方程优于多元线性回归方程,理论预测值与实测值偏差较小,预测性良好。在最佳制备工艺条件下,SIHE-CPL的平均粒径为(102.7±5.1)nm,PDI为0.154±0.017,Zeta电位为(-28.4±2.2)m V,绿原酸的包封率为(87.68±2.57)%,芦丁的包封率为(84.18±2.97)%,SIHE和SIHE-CPL的体外释放规律均符合一级动力学方程,FTIR和XRD验证了SIHE-CPL的形成。结论 SIHE-CPL具有较低的平均粒径、PDI和较高的Zeta电位、包封率,星点设计-效应面法可以准确快速地优化SIHE-CPL的制备工艺。

摘要：目的制备并优化田蓟苷固体脂质纳米粒(T-SLNs),对其理化性质及体外吸收和转运进行考察。方法采用高剪切乳化超声法制备了T-SLNs,利用星点设计-效应面法(CCD-RSM)对其制备工艺进行了优化,并对其平均粒径、多分散性指数(PDI)、Zeta电位、形态、包封率及体外释放等特性进行了考察,使用Caco-2细胞模型模拟小肠上皮细胞,对T-SLNs在Caco-2细胞中的吸收和转运进行了考察。结果 T-SLNs的最佳制备工艺:药脂比(质量比)0.11,大豆卵磷脂与脂质质量比1.26,聚山梨酯-80用量50.5 mg/m L,所制备的T-SLNs外观呈球形或类球形,大小相近,分散均匀,平均粒径为(86.40±0.62)nm,PDI为0.165±0.080,Zeta电位为(-24.2±0.6)m V,包封率为(89.81±1.07)%,在磷酸盐缓冲溶液(p H 6.8)中48 h累积释放率为(98.72±1.57)%。T-SLNs在Caco-2细胞模型中的吸收和转运均高于田蓟苷组。结论高剪切乳化超声法制备T-SLNs的工艺稳定可行,制备的T-SLNs具有较小的粒径和较高的包封率,相同浓度下T-SLNs在Caco-2细胞模型中的吸收和转运均高于田蓟苷组。

摘要：目的以木犀草苷、迷迭香酸和田蓟苷为指标，检测香青兰提取物（EDM）及其指标成分在不同溶剂和助溶剂中的质量浓度和不同pH值下的表观油水分配系数（P）及其体外胃肠液中的稳定性，为今后新剂型的选择和制备提供参考。方法采用沉淀法测定提取物在不同溶剂和表面活性剂溶液中的平衡溶解度，采用摇瓶法测定其在正辛醇．水及磷酸缓冲盐中的P，并考察其在体外胃肠液中的稳定性。采用HPLC测定指标成分的量，色谱柱为Shim-pack ODS（250mm×4．6mm，5μm），流动相为乙腈-0．5％甲酸水溶液，梯度洗脱：0～30min，15％乙腈；30～55min，15％～25％乙腈；55～80min，25％～35％乙腈；体积流量1．0mL／min，检测波长324nm，柱温35℃。结果在37℃时，提取物（3个指标成分）在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度均有明显降低，在碱性缓冲液中随pH值的增高平衡溶解度逐渐增加。在32g／L的十二烷基硫酸钠（SDS）溶液中木犀草苷、迷迭香酸和田蓟苷的平衡溶解度分别提高到1679．61、1249．20、2765．27μg/mL，增溶效果最好。EDM（3种成分）的P分别为0．1731（1gP=-0．7618）、0．0684（1gP=-1．1650）和1．0829（1gP=0．0346），且随溶液pH值的升高逐渐增加。三者均在人工肠液中稳定，除木犀草苷以外，均在人工胃液中稳定。结论建立的方法可准确测定EDM及其指标成分的溶解度和尸等，同时，在体外胃肠液环境中较稳定，为EDM今后的新剂型设计提供实验参考。

摘要：目的:制备田蓟苷固体分散体(Til-SD),并考察其体内药动学行为。方法:以体外Til累积溶出度为考察指标,采用单因素试验对制备方法、载体的种类、载体与原料比例、制备温度、制备时间分别考察,在单因素试验基础上,采用正交试验设计优化制备工艺。通过差示扫描量热法(DSC)对Til-SD物相进行表征。大鼠灌胃给药后,HPLC法测定Til血药浓度,计算主要药动学参数。结果:采用溶剂-熔融法,载体为Plasdone S-630,Til与载体的比例为1∶7,制备温度为80℃、制备时间为60 min时,制备的Til-SD的累积溶出度较原料药增加最为明显,在溶出30 min时,累积溶出度可达91.1%,较原料药提高了7.4倍多。Til以非晶型状态均匀分散于载体Plasdone S-630中。与Til原料药比较,固体分散体相对生物利用度提高到218.5%。结论:固体分散体可促进Til口服吸收,提高其生物利用度。

摘要：对前列爽颗粒醇提工艺进行了优化。在单因素实验的基础上,以醇提液中盐酸小檗碱、王不留行黄酮苷、毛蕊花糖苷的转移率及醇浸膏得率为评价指标,对指标权重系数计算方法进行比较分析,设计L9(34)正交实验对乙醇体积分数、料液比、提取时间等条件进行优化。结果表明,AHP-CRITIC混合加权法融合主观和客观两种方法的优点,综合评分结果更为合理、可靠;最佳醇提工艺如下:乙醇体积分数70%、料液比1∶10(g∶mL)、提取时间1.5 h、提取次数2次,在此条件下,盐酸小檗碱、王不留行黄酮苷、毛蕊花糖苷的平均转移率分别为81.57%、64.49%、88.15%,醇浸膏平均得率为39.38%,平均综合评分为97.67(RSD=1.98%,n=3)。该提取工艺重复性好、稳定可行,可用于工业化生产。