摘要：目的优选复方麝香黄芪滴丸成型工艺,并完善该复方的质量标准。方法通过单因素实验筛选复方麝香黄芪滴丸的基质种类、基质和药液比例、滴距的最佳考察范围;以外观性状、丸重差异、溶散时限等作为评价指标,采用星点设计-效应面法优选复方麝香黄芪滴丸最佳成型工艺条件;以3批复方麝香黄芪滴丸为检测样品,采用气相色谱法测定龙脑、麝香酮和藁本内酯含量;色谱柱为HP-5石英毛细管柱,进样口温度260℃,程序升温,检测器温度300℃,分流比10:1,载气为氮气,流速为1.0 mL·min^(-1)。结果复方麝香黄芪滴丸的最佳成型工艺条件为基质:基质=0.99、药物:基质=0.55、滴距=6.00,综合评分为0.8452;龙脑、麝香酮和藁本内酯与相邻成分色谱峰均达到基线分离;3种成分的线性范围依次为0.327~1.962、0.140~0.840、0.7105~4.263μg(均r>0.999);平均加样回收率依次为92.30%(RSD=1.65%,n=6)、101.28%(RSD=0.81%,n=6)、98.99%(RSD=0.65%,n=6);3种成分的平均含量依次为0.2017、0.0847、1.3829 mg·g^(-1)。结论该成型工艺稳定可行,可为复方麝香黄芪滴丸的开发及应用提供参考;建立的气相色谱法能同时测定复方麝香黄芪滴丸中龙脑、麝香酮和藁本内酯的含量,可用于复方麝香黄芪滴丸的质量控制。

摘要：目的:通过优化手段筛选脂质体最佳处方工艺,制备柴胡皂苷脂质体,并对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法、乙醚注入法、逆向蒸发、pH梯度等方法制备柴胡皂苷脂质体,采用大孔吸附树脂测定包封率,优选最佳制备方法。并以包封率为考察指标,采用二因素五水平的星点设计-效应面法优化柴胡皂苷脂质体的处方和工艺。结果:用最优处方制得的脂质体外观好,包封率达到60%以上,平均粒径为110 nm。结论:实验制备的柴胡皂苷脂质体工艺简单可行,为其进一步研究奠定了基础。

摘要：制备苍夷纳米乳原位凝胶并研究其体外鼻黏膜释药机制。对复方中不同饮片进行提取后,通过伪三元相图法确定纳米乳处方,分别以混合乳化剂与油相的比例[(S+COS)/O],混合乳化剂的比例(Km),水相与混合乳化剂和油相的比例[W/(S+COS+O)]为考察因素,以归一值(OD)为评价指标,利用星点设计-效应面法优化苍夷纳米乳处方;以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)的比例为考察因素,以胶凝温度为评价指标,优化苍夷纳米乳原位凝胶处方。采用改良Franz扩散池法,以氧化苦参碱、阿魏酸、丹酚酸B含量为指标,研究苍夷纳米乳原位凝胶鼻黏膜释药机制。优选苍夷纳米乳原位凝胶处方组成蓖麻油聚烃氧酯(35)(EL-35)为6.862%,无水乙醇为4.262%,油酸乙酯为1.392%,P407为7%,P188为6%。其平均pH 5.55,平均胶凝温度32.8℃。体外释放研究表明氧化苦参碱、阿魏酸、丹酚酸B同步释放且释药行为均符合Higuchi模型。苍夷纳米乳原位凝胶制备工艺稳定,pH、胶凝温度、黏度适宜,具有一定缓释作用,可满足鼻腔局部用药需求。

摘要：目的研制姜黄素自微乳化释药系统(Cur-SMEDDS)并对其理化性能、稳定性等进行评价。方法通过溶解度实验和伪三元相图筛选SMEDDS组分;采用星点设计和效应面法优化处方研制Cur-SMEDDS,并对其形态、粒径、理化参数及稳定性进行考察。结果优化后Cur-SMEDDS的处方为油相MCT∶乳化剂Cremophor RH40∶助乳化剂甘油=22.5∶49.3∶28.2,其平均载药量为1.0%,澄清度好,微乳粒子形态主要为圆球形,平均粒径为40.83 nm,稳定性良好。结论所制制剂理化性质稳定,制备工艺简单,质量稳定,容易控制。

摘要：目的优化舒肺原位凝胶的制备工艺,研究舒肺不同剂型离体皮肤渗透过程及机制。方法以冷溶法制备舒肺原位凝胶,以泊洛沙姆188(P188)和泊洛沙姆407(P407)为凝胶基质,以胶凝温度为指标,采用单因素实验和星点设计-效应面法确定凝胶基质P188和P407的用量范围,最终确定舒肺原位凝胶的最优处方。采用Franz透皮扩散池,研究舒肺原位凝胶的经皮渗透过程,探索舒肺原位凝胶的经皮渗透机制。结果确定舒肺原位凝胶的处方:凝胶基质-药物为1∶3,舒肺原位凝胶的最优处方P188用量为4%,P407用量为22.5%,相转变温度在32~36℃形成凝胶。舒肺原位凝胶中芥子碱硫氰酸盐、芫花素的释放均符合Higuchi释放模型。结论舒肺原位凝胶的制剂工艺稳定可行,产品质量可靠,有良好的应用前景,适于工业生产与临床应用。

摘要：目的选取对冠心病有治疗作用的川芎嗪和三七总皂苷组成芎七复方为模型药物,以羟丙甲纤维素(HPMC)为包衣材料,控制释药时滞为4 h,采用压制包衣法制备复方芎七脉冲片。方法采用粉末直接压片法制备复方芎七脉冲片的片芯;通过星点设计-效应面法优选包衣最佳处方,采用压制包衣法制备复方芎七脉冲片。用DDsolver软件进行释药模型拟合,并对药物同步释放进行研究。结果复方芎七脉冲片剂的体外累积释放率拟合度顺序为Logistic模型>Higuchi模型,Logistic模型的拟优合度(Rsqr-adj)为0.950 1,拟合度(AIC)为29.432 0,因此该复方芎七脉冲片的释药机制为S型的溶蚀过程,且体外累积释放率模型为Logistic模型。结论通过对复方芎七脉冲片制备工艺和释药机制的研究,制得的复方芎七脉冲片性质稳定,释药时滞为4 h,不同成分累积释放率均达到90%以上,符合脉冲制剂的释药标准。

摘要：目的:优选产妇康颗粒提取工艺。方法:高效液相法测定提取液中阿魏酸的含量,结合正丁醇浸出物含量,采用均匀实验设计优选产妇康颗粒提取工艺。结果:最佳提取工艺为加8倍量水,浸泡1 h,提取3次,每次1 h。结论:优化后的工艺合理、稳定、可行,适于产妇康颗粒中当归、炮姜等药味的提取。

摘要：目的制备黄芩苷脉冲片。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为包衣材料,采用压制包衣。再通过星点设计-效应面法以及体外释放度试验,考察HPMC比例和包衣量对脉冲片脉冲释放的影响。结果 HPMC比例45%、包衣增重203 mg时,可满足释药时滞要求(4 h)。脉冲片体外释药机制符合骨架溶蚀方程,为溶蚀和扩散。结论该方法稳定可靠,可用于制备黄芩苷脉冲片。

摘要：目的:根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制了左金胃内滞留漂浮型缓释片。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、十八醇、聚乙二醇6000(PEG 6000)为辅料,采用均匀设计法优化筛选制剂配方,并进行体外累积释放度测定。结果:体外释药符合H iguch i方程,体外释药量与释药时间间有良好的相关性。缓释片的药物释放机制是通过亲水性凝胶层的扩散和骨架溶蚀同时进行。结论:左金胃内滞留漂浮型缓释片达到了设计要求,具有缓释、漂浮时间长的特点。

摘要：目的:研究盐酸小檗碱自微乳释药系统的制备工艺,并对其进行表征和体外释放行为考察。方法:通过溶解度试验、自乳化效率试验及伪三元相图对盐酸小檗碱自微乳进行处方筛选。以粒径和载药量为考察指标,采用星点设计-效应面优化法对盐酸小檗碱自微乳处方进行优化并验证。结果:盐酸小檗碱自微乳最优处方为中链甘油三酯(MCT)∶RH40∶聚乙二醇400的质量比为23.29%∶54.08%∶22.63%,载药量为95 mg/g,平均粒径为58 nm。盐酸小檗碱自微乳在人工肠液中,2 h内累积释放度>90%。结论:盐酸小檗碱自微乳制备工艺简单,有效改善了盐酸小檗碱的溶出速度。