摘要：在酶法合成头孢西丁的研究中设计出一种新的7α-甲氧基头孢菌素中间体:7-β-(4-羟基-3,5-二叔丁基苯亚甲基)-氨基-2-头孢烯-2-(γ-丁内酯)(化合物c)及其合成方法。化合物c经过氧化、加成、脱保护反应得到新化合物f(7-β-(4-羟基-3,5-二叔丁基苯亚甲基氨基)-7α-甲氧基-2-头孢烯-2-(γ-丁内酯))。将此化合物经过结构改造即可得到一系列7α-甲氧基头孢菌素药物。由此法生产头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等甲氧头孢菌素药物可大幅度降低成本。

摘要：目的优化3,5-二氯-4-吡啶酮乙酸的合成工艺。方法以4-氨基吡啶为起始原料,经重氮化反应、水解、氯代、溴乙酸取代得3,5-二氯-4-吡啶酮乙酸。结果总收率为47.6%,含量为98.71%,产品结构经MS,1H-NMR和13C-NMR确证。结论本文设计的合成路线,起始原料便宜且操作简单,为工业放大生产提供了依据。

摘要：在加入相转移催化剂苄基三乙基氯化铵(BTEAC)作用下,将原料2-磺基苯乙酸通过亚硫酰氯进行酰化制得2-磺基苯乙酰氯。通过均匀设计与优化试验,并借助SAS软件三维曲面图形表示,考察了各因素与反应收率的影响。结果表明,当2-磺基苯乙酸与亚硫酰氯的物质量之比为1:2.5,加热温度为45℃,反应时间5小时,反应收率可达69.9%。通过IR、1H-NMR对目标产物进行了表征。