摘要：以各种取代苯并噻唑为侧链结构,对Strobilurins类杀菌剂苯噻菌酯的药效团部分进行修饰,设计合成了18个结构新颖的苯并噻唑硫醚类化合物,结构经1HNMR,MS,元素分析确证.并用X-ray单晶衍射测定了化合物5,5-二甲基-4-甲氧基-3-[2-(苯并噻唑-2-硫甲基)苯基]-2(5H)-呋喃酮(6a)的晶体结构.初步的生物活性测试结果表明,在200mg/L的剂量下部分化合物表现出一定的杀菌活性.

摘要：在课题组前期研究的基础上,设计、合成了23个未见文献报道的含吲哚结构单元的2,4-二氨基嘧啶类化合物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR及HRMS确认.并采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人子宫颈癌细胞(He La)、乳腺癌细胞(MD-MBA-231)、前列腺癌细胞(PC-3)、人结肠癌细胞(HCT116)的体外抗肿瘤活性.结果表明,大部分化合物具有一定的肿瘤抑制活性.尤其是2-[5-硝基-2-(6-氯-2-苯甲酰基-1H-吲哚-3-胺基)嘧啶-4-胺基]乙酸乙酯(8j)对HCT116、MD-MBA-231的体外肿瘤抑制活性比阳性对照药品5-氟尿嘧啶分别高出2.0、0.5倍,体现出了较好的进一步研究价值.

摘要：为了寻找新的高活性先导化合物,设计合成了14个未见文献报道的Strobilurins类衍生物,结构经MS,1H NMR,元素分析确认.并用X-ray单晶衍射测定了(E)-3-甲氧基-2-[(5-甲基-4-邻溴代苯亚甲基亚胺基-1,2,4-三唑)-3-硫亚甲基]-苯基丙烯酸甲酯(5i)的晶体结构,证实了分子中的两个C=C均为E-式构型.初步生物活性测试结果表明,在实验浓度下部分化合物具有一定的杀菌活性.

摘要：目的合成具有抗肿瘤活性的新型CDKs抑制剂,并评价其抗肿瘤活性。方法根据生物活性叠加原理,将1(-甲磺酰基)哌啶-4-氨和嘧啶杂环片段合理组合,设计合成了5个结构新颖的N4-取代苯胺基-N2-(1-甲磺酰基哌啶-4-氨基)-5-硝基嘧啶类化合物3a^3e。结果目标化合物的结构经质谱和核磁共振氢谱等表征确认。采用MTT法测试了目标化合物抑制肿瘤细胞增殖活性。测试结果表明,部分化合物对MCF-7(人乳腺癌细胞)肿瘤细胞有弱的细胞毒性,而对HepG2(人肝癌细胞)没有抑制活性,表现出一定的选择性。结论化合物3b对MCF-7(人乳腺癌细胞)肿瘤细胞有较强的抑制活性(IC50=13.6μmo·lL-1)。初步的构效关系研究表明化合物的立体结构可能对其抗肿瘤活性影响较大。

摘要：阿尔兹海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种慢性大脑原发性神经系统退行性疾病,以记忆力减退、认知功能障碍和行为异常为主要特征,最终导致死亡。AD病因繁多,既有遗传基因突变的因素,更有后天生活方式和环境参与发病和疾病进展。其发病机制同样复杂,涉及多个环节,多途径以及多系统结构和功能的异常,目前其发病机制的学说有上十种,却没有一个能够全面准确地阐述AD的发病机制。随着对AD研究的不断深入,研发人员的研发理念从一药一靶向一药多靶转变,目前一药多靶的新颖药物实体的合理设计可能是对AD研究的最新趋势。本文讨论了近几年来发表的关于AD多靶点化合物的研究进展。以期后续研究能更好地了解AD的复杂性并确定有效的候选药物来彻底治愈这种破坏性疾病。

摘要：延期药的性能随组成与配比不同而变化,与制造工艺、成分选择以及影响因素等相关。文章对延期药的设计过程逐步进行了论述,也对延期药的影响因素进行了分析。