摘要：以单羧酸转运体(monocarboxylic acid transporters,MCTs)的小分子抑制剂α-氰基-4-羟基-肉桂酸(α-cyano-4-hydroxy-cinnamic acid,CHC)为先导化合物,设计合成了新型18 F标记的氟乙氧基修饰的α-氰基-4-羟基-肉桂酸探针([18F]FEtO-CHC),并对其进行了初步的体内外稳定性和肿瘤PET/CT显像研究。以α-氰基-4-(2-对甲苯磺酰氧乙氧基)-肉桂酸甲酯为前体化合物,经与18F-进行亲核反应得到中间体化合物α-氰基-4-(2-[18F]-氟乙氧基)-肉桂酸甲酯([18F]4),经过高效液相色谱分离纯化,中间体[18F]4经2 mol/L NaOH溶液水解后用1 mol/L HCl溶液中和,得到α-氰基-4-(2-[18 F]-氟乙氧基)-肉桂酸([18F]FEtO-CHC,[18F]5)。细胞增殖抑制实验结果表明,化合物[19F]5较CHC具有更好的细胞增殖的抑制活性。[18F]5表现出较好的体内外稳定性和生物安全性,并且DU145前列腺癌荷瘤小鼠Micro-PET/CT显像显示[18F]5在肿瘤处具有明显的放射性浓聚特征。[18F]FEtO-CHC具有合成过程简单、稳定性好、生物安全性高,且具有肿瘤PET显像能力,是一种潜在可靶向MCTs的小分子PET显像剂。

摘要：目的:设计合成^(18)F标记的新型短链脂肪酸代谢型显像剂2-^(18)F-氟丁酸(2-^(18)F-FBA),对其作为肿瘤PET/CT显像剂进行初步研究。方法:前体2-溴丁酸甲酯通过^(18)F-亲核取代反应实现放射性标记,中间体2-^(18)F-氟丁酸甲酯经高效液相色谱法分离纯化,收集时间在16~18 min的中间体,20 mL纯水稀释后过C18柱,并用10 mL纯水冲洗,吹干,此时中间体被吸附,使用1 mL NaOH溶液水解,得到2-^(18)F-FBA。目测产品的澄清度,测定pH值,检测放射化学纯度和稳定性。经美国癌症研究所健康小鼠尾静脉注射2-^(18)F-FBA(0.2 mL,7 MBq),检测2-^(18)F-FBA在正常小鼠体内的生物学分布。S180肉瘤荷瘤小鼠行micro-PET/CT显像,并进行图像分析和计算SUV max。各组织器官不同时间点生物学分布的比较采用Student t检验。结果:2-^(18)F-FBA的合成时间约为40 min,放射化学产率为(40±5)%(经时间校正),放射化学纯度>98%。产品溶液澄清无颗粒,pH值为7.2,体内外的稳定性良好。体内生物学分布的结果显示,注射2-^(18)F-FBA 5 min后,小鼠肝脏、心脏以及肺的放射性摄取较高,脑组织在各个时间点摄取均较低,代谢60 min后各脏器放射性摄取趋于稳定,骨骼的放射性摄取率随时间的延长均较低,但5 min与30、90 min比较,差异均无统计学意义(t=1.532、1.104,均P>0.05)。S180肉瘤荷瘤小鼠micro-PET/CT图像显示,注射2-^(18)F-FBA 30 min后肿瘤处放射性摄取较高,而此时周围组织脏器摄取较低,60 min后肿瘤摄取达到最大值,SUV max=1.90±0.03,但肝脏以及肠道等腹腔脏器亦有放射性摄取。结论:2-^(18)F-FBA的合成操作简便,合成时间短,放射化学产率较高,是一种具有潜在应用价值的新型脂肪酸代谢型显像剂。

摘要：针对移动通信中,对于手持终端能耗的要求较高的特点,单载波频分多址作为一种单载波调制方式,以其与生俱来的优点,被3GPP LTE标准采用为上行调制方式。该文对单载波频分多址进行了简要的介绍,对3GPP相关标准进行解析,简要说明了在LTE上行信道中的编码调制方式和帧结构,并结合标准进行仿真,给出仿真信号频谱,在峰均比性能上与OFDM进行了对比,说明了单载波频分多址在峰均比方面与OFDM比较,可以将峰均比提高2个单位以上,满足移动通信中低功率的要求。