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新型环丙烷类B-Raf激酶抑制剂的设计合成及抗肿瘤活性研究: 收藏
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引用; 《中国药物化学杂志》2017年第3期27卷 177-185页; 作者：常先磊王保国秦婷婷宋平杨洋梁欢卢遥赵研瑾李庶心军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850 广西医科大学研究生院广西南宁530021 江西中医药大学研究生部江西南昌330006 广东药科大学药科学院广东广州510006; 目的设计合成一系列环丙烷类B-Raf激酶抑制剂并测定其对人肝癌Hep G2细胞增殖的影响。方法以索拉非尼(sorafenib)为先导化合物,通过结构优化设计新型环丙烷类B-Raf激酶抑制剂,并以对羟基苯甲醛为起始原料经过苄基保护、缩合、酯化、环...; 目的设计合成一系列环丙烷类B-Raf激酶抑制剂并测定其对人肝癌Hep G2细胞增殖的影响。方法以索拉非尼(sorafenib)为先导化合物,通过结构优化设计新型环丙烷类B-Raf激酶抑制剂,并以对羟基苯甲醛为起始原料经过苄基保护、缩合、酯化、环丙化、水解、酰胺化、脱苄、亲核取代等反应合成目标化合物。以索拉非尼为阳性对照物,采用MTT法测定目标化合物对人肝癌HepG2细胞增殖的影响。结果与结论合成了16个未见文献报道的新化合物,其结构经核磁共振氢谱鉴定。初步的体外活性评价结果表明,其中9个化合物表现出良好的肿瘤细胞抑制活性,优于阳性对照药索拉非尼,具有进一步研究的价值。; 来源：详细信息评论

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