摘要：在溶解度试验和伪三元相图基础上,以自乳化时间、粒径、ζ电位为评价指标,采用星点设计-效应面法优化维生素D3自微乳化制剂的处方,得到的最优处方组成为油酸乙酯、聚氧乙烯40氢化蓖麻油和1,2-丙二醇,质量比为0.2∶0.53∶0.27。该自微乳体系中加入50 mg/g的维生素D3,再经37℃、50倍的蒸馏水稀释乳化后可形成淡蓝色的澄清透明溶液,其中微乳的平均粒径为(30.90±0.05)nm,ζ电位为(-16.28±0.09)mV,多分散系数为0.08±0.02。该维生素D3自微乳化制剂灌装于胶囊中后在pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶出速度和程度显著高于灌装原料药的胶囊。初步稳定性试验显示该自微乳化体系较稳定。

摘要：目的对维生素K 2(VK 2)固体自乳化药物传递系统进行处方优化,制备载药固体自乳化制剂。方法筛选油相、表面活性剂和助表面活性剂,在37℃条件下绘制空白三元相图,并通过星点设计-效应面,以粒径、电位以及分散系数为指标优化自乳化处方。以自乳化辅料与微晶纤维素为载体,采用喷雾干燥法,制备VK 2自乳化固体粉末。结果固体自乳化制剂最佳处方组成为:VK 2∶油酸乙酯∶聚氧乙烯40氢化蓖麻油∶甘油∶微晶纤维素,比例为0.05∶2∶2∶1∶30。结论处方优化成功制得工艺简单、性质稳定的VK 2自乳化制剂,且其各项理化性质良好。