摘要：本文设计合成了8个荜茇明碱类似物,评价了它们体外抗宫颈癌HeLa细胞增殖活性.发现将荜茇明碱中的Michael加成受体单元部分还原(PL-1和PL-2),抗宫颈癌HeLa细胞增殖活性降低7~8倍;将Michael加成受体单元完全还原(PL-3),基本无活性;而肉桂酸上取代基的改变对活性影响较小.但是,采用碳碳键将荜茇明碱中的Michael加成受体单元与内酰胺连接的类似物PL-8,48 h抗宫颈癌HeLa细胞增殖的IC_(50)值为0.61μM,比荜茇明碱活性高近12倍.这些结果为阐明荜茇明碱抗宫颈癌作用的构效关系提供了一定的基础.

摘要：由(1E,4Z)-5-羟基-1-(3,4,5-三甲氧基苯)-1,4-己二烯-3-酮、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、尿素三组分"一锅法"将3,4-二氢嘧啶酮类化合物和肉桂酸骨架相结合,得到一个具有双重药效团的杂合分子骨架,并采用正交试验优化反应条件.通过单晶衍射、核磁共振以及红外光谱对产物进行结构表征,该方法操作简便、经济,是在环境友好、无毒、无污染的条件下完成的,符合绿色化学的要求.

摘要：为改善嘧啶酮和天然产物多酚类化合物的生物活性,运用药物杂合的设计理念合成了4个新的嘧啶酮-肉桂酸杂合体药物分子.利用核磁共振表征化合物的结构,通过清除DPPH自由基的方法研究其抗氧化活性.结果表明:4个化合物都具有显著的抗氧化活性,特别是化合物6a的抗氧化活性是天然抗氧化剂姜黄素的3.5倍.