摘要：设计了一类新型的氮正离子,探究N-酰基-N-烃氧基氮正离子与不同取代的芳香烃发生分子间的亲电取代反应。探讨了空间效应及电子效应对分子间亲电取代反应的影响,合成了可望作为选择性雌激素受体调节剂新母核的化合物。该类反应的深入研究为其在有机合成和药物合成及修饰方面奠定了理论和试验基础。

摘要：目的检测蟾蜍灵对小鼠S180肉瘤bcl-2基因表达的影响,探讨蟾蜍灵对肿瘤的抑制作用。方法建立小鼠S180肉瘤模型,从瘤组织中提取总RNA,设计目的基因引物和内参照甘油醛-3-磷酸脱氢酶(GAPD)引物。采用反转录聚合酶链反应(RT-PCR)方法,分别检测实验组及对照组小鼠瘤体bcl-2基因的表达,应用Bio-RAD凝胶成像系统及在QuantityOne软件辅助下分析测定表达结果。结果实验组小鼠瘤bcl-2表达低于对照组,差异有统计学意义。结论蟾蜍灵对小鼠S180肉瘤有抑制作用。

摘要：【目的】含有Arg-Gly-Asp(精氨酰甘氨酰天冬氨酸,RGD)片段的多肽可以识别整合素受体家族,但是这些含RGD小肽在体内很容易被蛋白酶降解。本研究设计并合成RGD肽类似物,通过结构改造克服这一缺点,以期开发新的高效的抗肿瘤药物。【方法】分子设计采用N取代甘氨酸(NSG)残基替代法,即用NSG残基Ida代替Asp、用酰甲胺或酰乙胺代替C末端的羧基,生成N取代类肽型的产物;化学合成采用Boc保护策略,在Merrifield树脂上逐步固相合成N取代类肽型的产物。【结果】全部RGD肽类似物结构均经LC-MS分析证明,总收率在85%以上,纯度>95.1%。【结论】通过本合成工作,为建立经济、可行的类肽合成提供了一种有效途径。