摘要：小肠上皮是难溶性药物口服递送的主要屏障,本研究基于小肠上皮表达的新型有机阳离子转运体2(OCTN2),设计并制备了由肉毒碱修饰的聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸(Car-PEOz-PLA)与聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLA)构成的聚合物胶束。用~1H NMR、TLC、硫氰酸铬铵(雷氏盐)沉淀法确证了所合成的Car-PEOz-PLA的结构,用GPC测定其分子量为7260 g/mol,PDI=1.44。采用薄膜水化法制备包载香豆素6的肉毒碱修饰的聚合物胶束,其粒径约为31 nm,载药量和包封率分别为0.098%±0.03%和92.67%±2.80%。其在模拟胃液和肠液中具有相似的体外释放行为,并明显增强了难溶药物的小肠吸收。因此,靶向OCTN2的聚合物胶束在口服递送难溶药物方面具有潜在的优势。

摘要：为了确保将抗肿瘤药物递送到肿瘤部位并在肿瘤细胞内快速释药,本研究设计并制备了包载紫杉醇(PTX)的聚(2-乙基-2-噁唑啉)-维生素E琥珀酸酯(PEOz-VES)p H敏感聚合物胶束。用1H NMR确证了所合成的PEOz-VES的结构,用GPC测定其分子量为1212 g/mol,酸碱滴定法测定其p Ka为6.01,芘荧光探针法测定其临界胶束浓度为(5.84±0.02)mg/L。采用薄膜水化法制备包载PTX的PEOz-VES胶束,载药量和包封率分别为(2.63±0.16)%和(84.1±3.38)%。动态光散射法测得胶束的粒径约为30 nm,Zeta电势为4.86 m V。TEM显示胶束呈均匀的球形。体外释放结果表明,PEOz-VES胶束具有p H依赖性释放行为,随着p H降低胶束的释放逐渐加快。因此该胶束可以识别正常组织和肿瘤组织间的p H差异并能响应胞内的p H梯度,预示该胶束具有肿瘤靶向性和胞内快速释药的特征,是一种较有潜力的抗肿瘤药物递送载体。

摘要：为了有效抑制肿瘤生长并降低抗肿瘤药物的毒副作用,本研究设计并构建了基于阿霉素(DOX)与聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸(PEOz-PLA)偶联物(PEOz-PLA-imi-DOX)的双重pH敏感聚合物胶束。成功合成了DOX与pH敏感的PEOz-PLA经酸敏感的安息香亚胺键偶联的PEOz-PLA-imi-DOX,并用1H NMR和薄层色谱进行了确证,芘荧光探针法测定其临界胶束浓度为(14.84±3.85)mg/L。由PEOz-PLA-imi-DOX经薄膜水化法制备的偶联物胶束(PP-DOX-PM)的粒径约为21 nm,载药量为1.67%。体外释放实验表明,PP-DOX-PM具有随着pH的降低而释放逐渐加快的pH依赖性释放行为,说明该胶束能识别正常生理环境和胞内的pH差异,预示该胶束具有胞内快速释药的特征。此外,PP-DOX-PM保持了DOX对MDA-MB-231细胞的毒性。因此,PP-DOX-PM胶束在抗肿瘤方面具有潜在的优势。

摘要：以中国南方山丘区具有代表性的客家文化聚居区——炎陵县为例，采用客家文化景观基因的特征提取技术，从民居建筑、传统习俗、地方方言、宗法制度、民间信仰5个角度，提取了炎陵县客家文化景观基因的特征。研究结果表明：1）该县客家人以开放性“围堡式”的血缘宗族聚居模式，与畲、黎、瑶等少数民族通婚繁衍在山丘区的山谷地带；在“入乡随俗”谋求生存发展的环境中，某些方面已适应当地习俗，但仍保留了基本的客家精神及风俗；并以当地炎帝神农文化为主要文化参照，形成了独具炎陵县特色的客家文化。2）该县客家文化的景观基因在不同发生发展过程中有着衣、食、住、行、商等物质性方面的表达载体和地方语言、宗法制度、民间信仰、民情风俗、文化艺术等非物质性方面的表达形式。