摘要：目的:星点设计-效应面优化法设计复方阿托伐他汀钙依折麦布胶囊的最佳处方及工艺。方法:对复方制剂采取分开制粒的方式,首先利用单因素考察方法大致确定处方中部分辅料的种类与用量,然后分别采用正交设计和星点设计,主要以药物在PBS 4.5和水两种介质中的溶出度为评价指标,进行筛选优化,以期得到最佳的处方与工艺。结果:经处方筛选确定最终处方为:依折麦布部分:依折麦布10 mg;十二烷基硫酸钠(SDS)10 mg;聚维酮(PVP)40 mg;微晶纤维素(MCC)70 mg;羧甲基淀粉钠(CMSNa)50 mg。阿托伐他汀钙部分:阿托伐他汀钙10 mg;Na HCO310 mg;羟丙基纤维素(HPC)50 mg;MCC 28.2 mg;一水乳糖80 mg。硬脂酸镁外加1.8 mg。结论:按照最终确定的复方阿托伐他汀钙依折麦布胶囊的处方与工艺所制得制剂性状良好,含量均匀,与对照制剂相比,溶出行为相似。

摘要：目的:以枸橼酸西地那非为模型药物,采用星点设计-效应面法优化分散片的处方。方法:在筛选优化分散片处方时采用星点设计-效应面优化法结合单因素考察的方法。在预试验的基础上,以处方中内加交联羧甲基纤维素钠(CCNa)、外加CCNa以及羟丙甲基纤维素(HPMC)的含量为考察因素,以分散均匀性和15 min累积溶出百分率为评价指标,根据星点设计的原理进行试验,并采用多元线性回归和多元非线性回归拟合两个评价指标与影响因素之间的数学模型,经效应面法预测得到最佳处方。鉴于本分散片在15 min的累积溶出百分率大于85%,可不与原研制剂进行f(2)因子的比较。结果:数据表明,多元非线性拟合的相关系数高于线性拟合,具有较高的可信度。综合效应面优化和评估结果,最佳处方确定为内加CCNa为30 mg,外加CCNa为40 mg,HPMC为0 mg。结论:通过星点设计-效应面优化法所建立的模型可以用于枸橼酸西地那非分散片处方的优化。

摘要：目的:以自提五味子浸膏为模型药物,应用星点设计-效应面法优化其咀嚼片处方。方法:采用湿法制粒,以处方中蔗糖、阿司帕坦、磷酸氢钙的用量为主要考察因素,以制剂的硬度、口感为评价指标,根据星点设计原理进行试验,采用多元线性回归和二次多项式方程拟合指标与影响因素之间的数学模型,经效应面法预测最佳处方。结果:采用二次多项式拟合的相关系数优于线性方程,具有较高的可信度。综合效应面优化和评估结果,最终五味子咀嚼片的最佳处方为:蔗糖用量(X_1):41%;阿司帕坦用量(X_2):1.6%;磷酸氢钙用量(X_3):40.6%。结论:通过星点设计-效应面优化法所建立的模型可以用于五味子咀嚼片处方的优化。