摘要：目的：优化尼可地尔骨架型缓释片的处方,评价其体外释药特性。方法：采用粉末直接压片法,在单因素考察的基础上,以1、4、8、12 h尼可地尔的累积释放度（Q）为评价指标,用星点设计-响应面法优化制剂辅料中羟丙甲基纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）的用量;比较所制缓释片在不同pH（1.0、5.0、6.8、7.4）介质中12 h内的Q值。结果：最优处方（每片量）为尼可地尔10 mg、HPMC 150 mg、EC 90 mg、微晶纤维素80 mg、乳糖60 mg、硬脂酸镁2%;所制缓释片的Q_（1h）、Q_（4h）、Q_（8h）、Q_（12h）分别为23.6%、51.3%、83.7%、96.9%,与预测值的偏差分别为2.1%、1.6%、1.0%、0.2%;缓释片在pH 1.0～7.4的介质中各时间点的Q值相近。结论：优化处方所制的尼可地尔骨架型缓释片具有缓释作用,pH在1.0～7.4范围内变化对其主药的释放无干扰。

摘要：目的：研究三七总皂苷中人参皂苷Rg1在肠道的吸收特征,为剂型设计、开发提供科学依据。方法：运用大鼠在体肠吸收模型,采用在体循环灌流法、高效液相色谱法、紫外分光光度法研究pH值、药物浓度以及不同肠段对三七总皂苷中人参皂苷Rg1吸收的影响。结果：循环液的pH值对三七总皂苷中人参皂苷Rg1的小肠吸收无显著影响;0.264～0.974 mg·ml-1范围内三七总皂苷中人参皂苷Rg1的吸收量与药物浓度呈良好线性关系;不同小肠部位三七总皂苷中人参皂苷Rg1的吸收速率大小顺序为：十二指肠＞空肠=回肠。结论：三七总皂苷中人参皂苷Rg1的吸收过程为被动扩散过程,其在大鼠肠道内无特定吸收部位;提示可将三七总皂苷设计成缓释、迟释系统,有助于提高患者的顺应性和药物的生物利用度。

摘要：目的:研究灯盏花素在小肠的吸收情况,探索其吸收机制与影响因素。方法:采用离体外翻肠囊法,将大鼠肠囊浸泡在灯盏花素液体中,收集肠囊内溶液。以百分吸收率(P)、累积吸收量(Q)为指标,考察不同灯盏花素质量浓度(10.03、20.06、40.12μg/ml,以灯盏乙素计)、p H(6.0、6.8、7.4)、肠段(十二指肠、空肠、回肠)、吸收时间(15、30、60、90、120 min)、吸收促进剂(聚山梨酯80、大豆磷脂、亚油酸)对灯盏花素在小肠吸收情况的影响。结果:灯盏花素在小肠的累积吸收量Q随其质量浓度升高而增加;不同p H与肠段下,其P和Q无明显差异;在60 min内吸收情况稳定;加入聚山梨酯80与大豆磷脂后P、Q均明显高于未加吸收促进剂时。结论:灯盏花素在大鼠小肠内的吸收为被动扩散,p H对其吸收无影响;在各肠段均有吸收;聚山梨酯80与大豆磷脂能促进其吸收。本研究可为灯盏花素的合理用药以及设计合理的剂型提供试验依据。

摘要：目的制备盐酸丁螺环酮胃漂浮胶囊,并采用星点设计-响应面(CCD-RSM)法优化处方。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)K15M、HPMCK100M、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30和十六醇的用量为考察因素,以累积释放度(Q)与制剂漂浮性能为评价指标,采用CCD-RSM法优化处方,并进行验证。结果最优处方为HPMCK15M35mg,HPMCK100M100mg,PVPK3011mg,十六醇14mg。按优化的处方制得盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊起漂时间8h,Q8h>75%;Q2h,Q4h,Q8h的实测值分别为(28.8±0.7)%,(54.8±0.5)%,(79.7±1.1)%,与预测值的偏差分别为1.0%,3.6%,2.6%。结论经CCD-RSM法优化的处方制得的盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊,漂浮性能良好,且能持续缓慢释药。