摘要：抗肿瘤纳米药物的理想目标是降低毒副作用并提高疗效,但目前临床用纳米药物主要以显著降低药物毒性的优势获批进入临床.近年来,肿瘤分子靶向治疗、免疫治疗等高疗效方法的飞速发展,使提高疗效成为抗肿瘤纳米药物研究的当务之急.静脉注射的纳米药物向实体肿瘤靶向输送过程是血液系统内循环、从血管外渗进入肿瘤组织和蓄积、肿瘤组织内渗透、肿瘤细胞内吞、胞内药物释放的五步'级联'递送过程(即CAPIR cascade).因此,如何设计载体高分子的功能,赋予纳米药物随血液系统、肿瘤组织和肿瘤细胞的微环境的变化而改变其纳米尺寸(size)、表面(surface)和稳定性(stability)(即3S nanoproperty transitions),从而满足肿瘤靶向输送过程中各步的要求以确保每一步具有高的效率,是获得高肿瘤靶向输送效率和高疗效的关键.本文将介绍利用各种响应高分子包括作者提出的电荷反转型高分子来设计具有上述3S纳米特性转换能力的高效纳米药物的方法,并总结了今后高分子纳米药物研究面临的挑战和发展趋势.