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新型吲哚胺-2,3-双加氧酶1抑制剂的设计及生物活性研究: 收藏
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引用; 《药学研究》2022年第5期41卷 281-286,311页; 作者：郁件康周良龚银华卞金磊苏州大学附属第一医院江苏苏州215006 中国药科大学江苏南京211198; 目的吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine-2,3-dioxygenase 1,IDO1)催化色氨酸的氧化裂解,是色氨酸-犬尿氨酸途径中的关键限速步骤。在肿瘤组织中,肿瘤细胞高表达吲哚胺2,3-双加氧酶1,因此设计其小分子抑制剂有望成为有效的肿瘤免疫治疗药...; 目的吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine-2,3-dioxygenase 1,IDO1)催化色氨酸的氧化裂解,是色氨酸-犬尿氨酸途径中的关键限速步骤。在肿瘤组织中,肿瘤细胞高表达吲哚胺2,3-双加氧酶1,因此设计其小分子抑制剂有望成为有效的肿瘤免疫治疗药物。方法本研究在前期高通量筛选发现的先导化合物LVS-19的基础上,通过分子对接模型,设计合成新型吲哚胺-2,3-双加氧酶1抑制剂。结果设计并合成5个衍生物。其中最优化合物6e测得的IC_(50)值为2.61μmol·L^(-1),相较于苗头化合物活性提高约3倍的。结论本研究能为吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂的结构修饰与改造提供理论依据。; 来源：详细信息评论

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