摘要：为了寻找更多高活性化合物和进行先导结构的衍生,利用Ugi反应设计合成了18个4-甲基-1,2,3-噻二唑新化合物(I-1～I-18),其结构均经核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱的表征和确认。杀菌、抗病毒以及诱导活性的筛选结果表明:目标化合物I-3和I-11抗烟草花叶病毒(TMV)的半叶法活性高于对照药剂病毒唑,I-6的保护活性和钝化活性高于病毒唑,I-12的治疗活性高于病毒唑,I-16的诱导活性高于对照药剂噻酰菌胺;氟原子的引入有利于保持和提高新化合物的抗病毒活性,4-甲基-1,2,3-噻二唑和氟原子是新化合物抗病毒的重要活性亚结构单元。Ugi反应是新农药创制中先导优化的绿色手段。

摘要：目的:比较微波提取与传统工艺对制川乌和白芍中有效成分乌头总生物碱、芍药苷及浸膏得率的影响研究。方法:以L9(34)正交设计法,用紫外可见分光光度法测定乌头总生物碱,采用HPLC法测定芍药苷,并以其含量及浸膏得率作为评价指标。结果:优化微波提取工艺为:微波辐射功率800W,微波辐射时间为30min,乙醇浓度为65%,料液比为1∶10;传统提取工艺为:乙醇浓度为65%,物料比1∶10,提取时间为2h,提取次数2次。结论:微波提取时间短,有效成分提取率高。