摘要：以胺、异硫氰酸酯和炔酯为原料,通过三组分偶联环化制备了一系列4-氧代-2-亚胺基噻唑烷-5-亚基乙酸乙酯类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法研究了目标化合物对人肝癌细胞Hep G2和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗癌活性,结果发现大多数化合物显示出明显的抗癌活性.与顺铂相比,(Z)-2-((Z)-2-((3,4-二氯苯基)亚氨基)-3-(3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基)-4-氧代噻唑烷-5-亚基)乙酸乙酯(4r)表现出最好的细胞毒性,对Hep G2和MCF-7的IC50值分别为0.88和0.80μmol/L,并且讨论了药物的初步构效关系.这些化合物对肿瘤细胞具有良好的生物活性,是一类有应用前景的化学治疗药物,值得进行后续研究.

摘要：根据间接设计荧光探针的方法,设计合成了一种带有2,2’-二甲基吡啶胺结构(DPA)的卟啉化合物(TPP-DPA),其选择性识别二价铜离子形成的络合物可以作为一种识别α-氨基酸的"Turn On"型的荧光探针.TPP-D PA在DMSO中强的荧光可以被少量的Cu^(2+)有效的猝灭,所形成的(TPP-DPA+Cu^(2+))络合物可以进一步作为识别α-氨基酸的荧光探针,尤其对含有巯基的α-氨基酸(如半胱氨酸)有高灵敏度和选择性.