摘要：目的:研制以苦参与连翘的有效部位为主要成分的阴道泡腾栓,并建立该制剂的含量测标准及方法。方法:以苦参碱和连翘萜烯为药用成分;运用酒石酸、酒石酸氢钾、碳酸氢钠、硼酸为泡腾剂的因素;鲸蜡醇、海藻酸钠、十二烷基硫酸钠为稳泡剂的因素;混合脂肪酸甘油酯为基质,运用正交设计对处方辅料参数进行筛选,考察制剂的稳定性,以高效液相色谱法测定苦参碱的含量。结果:本制剂泡沫量大、泡沫均匀细腻,且pH值与阴道生理的pH值较接近,制剂中的含量测定方法可靠。结论:栓剂中药物释放快、药效持续时间长,是用于治疗妇女阴道炎的较好剂型,所制订的质量控制方法可行。

摘要：目的研制用于治疗阴道炎的水凝胶型荆芥油泡沫气雾剂。方法以泡沫消除率为考察指标,选用L9(34)正交试验选择工艺处方。考察了制剂的抑菌抗炎效果,并按照《中国药典》2005年版有关规定进行检查。结果最佳工艺参数为:采用2%的表面活性剂、混合凝胶基质、8%的抛射剂、操作温度30℃,所得水凝胶型荆芥油泡沫气雾剂的泡沫洁白、均匀、细腻且持续时间长(约65min),抑杀致病菌效果良好,符合《中国药典》2005年版的相关规定。结论本实验的水凝胶型荆芥油泡沫气雾剂处方设计与制备工艺合理,为荆芥油的应用提供一种新的制剂类型。

摘要：目的采用星点设计-效应面法优化传明酸传递体的处方。方法逆向旋蒸法制备传明酸传递体;通过考察膜材比、脂药比及脱氧胆酸钠用量对包封率、载药量的影响,并对结果进行二项式方程拟合,用效应面法预测最佳处方,并对其稳定性进行研究。结果确定最优处方为膜材比2∶1、脂药比6∶1、脱氧胆酸钠用量为20 mg;以该处方制备所得传明酸传递体的包封率为(81.28±1.06)%、载药量为(4.67±0.28)%、平均粒径为(105.3±7.2)nm、Zeta电位为(38.5±2.3)mV,且实测值与预测值的偏差较小。结论星点设计-效应面优化法筛选传明酸传递体是一种简便、可行的实验设计方法。

摘要：目的制备甘草酸二铵二元脂质体温敏凝胶,并评价其体外释药行为。方法冷溶法制备凝胶。以胶凝温度为评价指标,泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)、白芨多糖用量为影响因素,星点设计-效应面法优化处方。再采用HPLC和Franz立式扩散池法评价其体外释药行为。结果最优处方为P407用量18%,P188用量4%,多糖用量0.6%,胶凝温度(37.5±0.3)℃。所得二元脂质体温敏凝胶在48 h内的累积释放率为(65.52±0.63)%,与脂质体及温敏凝胶相比缓释作用更明显。结论甘草酸二铵二元脂质体温敏凝胶可减缓药物在直肠内的释放速率,并增加其滞留时间。

摘要：目的研究栀子苷经鼻给药醇质体喷雾剂的最佳制备工艺,并考察其体外鼻黏膜渗透性规律和该制剂的鼻黏膜纤毛毒性。方法采用注入法制备栀子苷醇质体,以包封率为评价指标,应用星点设计-效应面法对栀子苷醇质体制备过程中有关影响因素及工艺参数进行优化;采用透射电镜和光子相关光谱仪考察其药剂学性质;以离体猪鼻腔黏膜为模型,考察栀子苷醇质体喷雾剂的体外透黏膜给药规律,并与其脂质体及水溶液进行比较;以在体蟾蜍口腔上腭纤毛在药物溶液作用下持续摆动的时间评价制剂的鼻黏膜纤毛毒性。结果最优处方条件下制备的栀子苷醇质体粒径为(173.40±71.02)nm,Zeta电位为(42.50±8.27)mV,包封率为(65.80±2.53)%,载药量为(5.25±0.15)%。栀子苷醇质体300 min经鼻黏膜单位面积渗透量为23.39μg/cm2,是其脂质体的2.17倍、水溶液的11.03倍。此外,该制剂基本无鼻黏膜纤毛毒性。结论优选得到的栀子苷醇质体处方和制备工艺合理,能够显著提高栀子苷的鼻黏膜渗透性,可用于鼻腔给药。

摘要：目的研究剔除a-松油醇后的辛夷挥发油(VOMF)醇质体喷雾剂的最佳制备处方,并考察其性质和鼻黏膜纤毛毒性。方法采用注入法制备5%VOMF醇质体,以包封率和载药量为考察指标,采用正交设计法对VOMF醇质体的制备处方进行优化,并对醇质体形态、粒径大小分布、Zeta电位、稳定性等进行评价;以在体蟾蜍口腔上腭纤毛在药物溶液作用下持续摆动时间(PVD)和持续运动率(PPV)评价不同组给药后的鼻黏膜纤毛毒性。结果最优处方组合为大豆磷脂用量1.5%,胆固醇用量0.15%,乙醇用量36%。质量评价结果表明醇质体圆整均匀,Zeta电位为(-55.9±2.1)mV,喷雾后醇质体平均粒径下降,包封率基本无变化。鼻黏膜纤毛毒性研究表明该制剂基本无鼻黏膜纤毛毒性。结论注入法制备的剔除a-松油醇后的VOMF醇质体工艺简单、可靠,产品稳定性好,基本无鼻黏膜纤毛毒性,表明该制剂可用于鼻腔给药。

摘要：目的研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4～12μm。结论复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。

摘要：目的研究盐酸青藤碱醇质体的最佳制备工艺,并考察不同促渗剂对其体外经皮渗透的影响和该制剂的皮肤过敏性。方法采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,以包封率为评价指标,通过正交设计优化最佳制备工艺;同时对其形态、Zeta电位、粒径大小进行分析;以氮酮为阳性促渗剂,研究丁香精油等不同促渗剂预处理离体小鼠腹部皮肤24 h后,对盐酸青藤碱24 h累积渗透量的影响。以豚鼠为动物模型,进行皮肤过敏性试验。结果所得青藤碱醇质体平均包封率为(66.18±1.84)%,平均粒径为(102.2±10.4)nm,Zeta电位为(52.4±1.5)mV。2%丁香酚预处理皮肤组,盐酸青藤碱醇质体24 h的累积渗透量为412.493 2μg/cm2,大约是醇质体组(未促渗)的1.6倍、水溶液组(未促渗)的5.8倍。该制剂外用对皮肤无致敏性。结论优选得到的盐酸青藤碱醇质体处方和制备工艺合理,醇质体稳定性良好,经皮给药安全。2%丁香酚可显著提高盐酸青藤碱的体外渗透效果。

摘要：目的优选甘草次酸(GA)醇质体的最佳制备工艺。方法乙醇注入法制备GA醇质体,以包封率为评价指标,采用正交设计实验确定GA醇质体的最佳制备工艺。结果确定GA醇质体最佳制备工艺为:含GA0.5g的100mLGA醇质体中无水乙醇投入35mL,大豆磷脂3.0g,胆固醇0.2g。所制得的醇质体平均包封率为70.6%。结论以乙醇注入法制备的GA醇质体,包封率高、稳定。

摘要：目的:优选水凝胶型小儿退烧微型灌肠剂的制剂处方。方法:以正交设计通过改良Franz扩散池,用猪直肠黏膜进行体外模拟渗透研究,HPLC法测定直肠黏膜给药后指标成分栀子苷的累积渗透量,筛选最佳处方配比。结果:制备的凝胶剂细腻、光洁透明、稳定性好、释放药物快,且含量测定简单易行。结论:该凝胶剂配方合理,适宜于小儿退烧的治疗研究。