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他克林-苯酚-联苯双酯杂合物的合成、胆碱酯酶抑制活性及肝毒性评价: 收藏
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引用; 《药学学报》2022年第9期57卷 2759-2766页; 作者：洪琛赵永梅郭卉艳罗稳河南大学淮河医院河南开封475004 河南应用技术职业学院制药工程学院河南开封475004 河南大学天然药物与免疫工程重点实验室河南开封475004; 本文设计合成了一系列他克林-苯酚-联苯双酯杂合物(7a~7e,8a~8e)作为胆碱酯酶抑制剂,并对其进行了肝毒性活性评价。结果表明,这些化合物具有较强的胆碱酯酶抑制活性,半数抑制浓度(IC_(50))值达到纳摩级,部分化合物优于对照药物他克林,其...; 本文设计合成了一系列他克林-苯酚-联苯双酯杂合物(7a~7e,8a~8e)作为胆碱酯酶抑制剂,并对其进行了肝毒性活性评价。结果表明,这些化合物具有较强的胆碱酯酶抑制活性,半数抑制浓度(IC_(50))值达到纳摩级,部分化合物优于对照药物他克林,其中8d对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制活性最强,IC_(50)值为156.39 nmol·L^(-1),7b对丁酰胆碱酯酶的活性最强,IC_(50)值为16.33 nmol·^(L-1)。酶动力学及分子对接表明化合物8d能够同时作用于AChE的催化活性位点和外周结合位点。另外,这些化合物对肝细胞的体外毒性较低,8d没有明显增加HepG2细胞内活性氧水平。; 来源：详细信息评论

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