摘要：选用卡波姆及聚丙烯酸钠为骨架材料,聚乙烯吡咯烷酮K30及羧甲纤维素钠为增黏剂,聚乙烯醇为成膜剂,以内聚力、剥离强度为指标,用正交设计优化盐酸青藤碱巴布剂基质和处方。并以盐酸青藤碱凝胶为对照,考察优化处方的体外透皮行为。结果表明,巴布剂的小鼠体外透皮扩散趋势与凝胶剂相似,但速度更快(P<0.05)。

摘要：目的研制尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体凝胶,并进行体外经皮渗透动力学研究。方法通过均匀实验设计筛选NIM脂质体的最佳处方,采用薄膜分散法制备NIM脂质体,再以泊洛沙姆-407为基质制成脂质体凝胶;以影响因素试验考察该制剂的稳定性,并用Franz扩散池研究NIM脂质体凝胶与NIM凝胶的经皮渗透规律。结果NIM脂质体平均粒径为(856.6±14.3)nm,Zeta电位为(-13.87±5.3)mV,平均包封率为(77.7±1.4)%(n=3);室温下,NIM脂质体凝胶为黄色细腻黏稠胶体,对湿度及室温条件稳定,但对光照和40℃与60℃不稳定;体外透皮试验表明,NIM脂质体凝胶的累积透过量显著大于NIM凝胶(P<0.05),药物透皮速率与皮肤蓄积量非常显著地大于NIM凝胶(P<0.01)。结论NIM脂质体凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,能促进药物透皮渗透,值得进一步研究。

摘要：目的:研制吡喹酮(PQ)的脂质体凝胶(PQ-LG),并对其体外释药特性进行考察。方法:薄膜分散法制备PQ脂质体,以泊洛沙姆-407为凝胶基质,研制PQ-LG。采用均匀设计对PQ-LG的处方及制备工艺进行优化,对其体外主要性质进行考察,并采用鼠皮为吸收屏障,对其体外透皮透皮速度及程度进行评价。结果:PQ-LG的最佳处方及工艺条件为:类脂/药物为20∶1,pH为6.5,蒸发温度为45℃,水化时间为30 min。体外性质表明PQ-LG外形圆整,平均粒径为(866.6±18.8)nm,平均包封率(ER)为74.33±1.95%(n=3);体外透皮实验表明PQ-LG的透皮累积透过量Q符合Higuchi方程:Q=34.15t_(1/2)-22.76(r=0.994 8),与PQ凝胶相比,Q及稳态透皮速率J均有明显提高(P<0.05)。结论:PQ-LG具有制备简单,质量理想,透皮吸收好等特点,值得进一步进行体内研究。

摘要：目的:探讨盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶的制备及质量控制方法。方法:以卡波姆为基质制备凝胶,采用高效液相法测定含量。结果:左氧氟沙星浓度在9.86～98.62μg·ml^(-1)范围内线性关系良好,平均回收率为99.28%,RSD为1.00%。结论:本方法处方设计合理,制备方法简便,含量测定方法适用于本品质量控制。

摘要：目的:对氢醌-β-环糊精包和物(HD-β-CD)的处方及制备工艺进行优化。方法:采取饱和水溶液法制备HD-β-CD,用正交试验设计,分别以包合率和成品率为指标,筛选HD-β-CD的最佳处方及制备工艺,并采用形态观察、化学试剂法及差示扫描分析对其进行了验证。结果:HD-β-CD的最佳处方及工艺为:HD与β-CD质量比为1:2,包和温度为30℃,搅拌时间为6.5h,搅拌速度为180r·min^(-1)。验证试验结果均证实HD-β-CD的形成。结论:优选的HD-β-CD的包合率及成品率均较好,该处方及制备工艺较优,HD-β-CD成功包合。

摘要：目的:寻找抗EV71病毒新化合物。方法:采用分子模拟技术,以EV71病毒3C蛋白酶活性口袋为靶,设计二肽、三肽,四肽,五肽和六肽等多个系列寡肽化合物,合成对接评分较高的寡肽化合物并进行抗EV71病毒活性筛选。结果:五肽对接评分高于其他系列寡肽,显示五肽化合物与EV71病毒3C蛋白酶有更强的键合力。研究中合成了两个评分较高的五肽化合物25和化合物16,体外抗EV71病毒活性实验显示化合物25活性较强(EC50=1.36μmol·L-1,CC50=211.94μmol·L-1,SI=155.84),而化合物16则无明显活性。结论:五肽化合物25可作为抗EV71病毒新骨架开展进一步研究。

摘要：目的:分析国产注射用伏立康唑与头孢哌酮/舒巴坦联用引起双硫仑样反应的原因。方法:分析两例患者合用国产注射用伏立康唑与头孢哌酮/舒巴坦后引起双硫仑样反应的的过程,探讨发生双硫仑样反应的原因。结果:国产注射用伏立康唑与头孢哌酮/舒巴坦联用引起双硫仑样反应的原因是头孢哌酮/舒巴坦与国产注射用伏立康唑专用溶剂中所含的乙醇同时被机体吸收所致。结论:医师和临床药师在设计治疗方案时,除了需要注意药物本身的配伍禁忌及药物相互作用外,还需注意药品辅料(如溶媒、赋形剂等)中的成分对合并用药的影响。

摘要：目的:探讨富马酸酮替芬眼用即型凝胶的制备及质量控制方法。方法:以卡波姆为基质制备凝胶,采用紫外分光度法测定含量。结果:富马酸酮替芬浓度在1.42～11.42μg·ml^(-1)范围内线性关系良好,平均回收率为99.54%。结论:本方法处方设计合理,制备方法简便,含量测定方法适用于本品质量控制。

摘要：目的:优选十一酸睾酮(TU)二元醇质体的最佳处方,并考察其体外性质,为TU透皮吸收给药系统的研究奠定基础。方法:以乙醇和丙二醇的混合液为柔软剂,采用注入法制备TU二元醇质体。以药物与磷脂用量比(A),含醇质量分数(B),丙二醇和乙醇的用量比(C)为影响因素,以包封率为评价指标,通过正交设计优化TU二元醇质体的处方。对最优处方制备的TU二元醇质体的形态,粒径,Zeta电位,体外释药,稳定性影响因素等进行考察。结果:TU二元醇质体最优处方为:TU与磷脂用量比为1∶15,含醇质量分数为10%,丙二醇与乙醇的用量比为6∶4。最优处方制得的TU二元醇质体在光学显微镜下呈同心圆形,且大小均匀,达到纳米级,平均粒径为(185.5±52.8)nm,Zeta电位为(-15.87±0.26)m V,包封率为(79.14±0.66)%,体外透皮试验中,累积释药百分率Q与时间t的关系符合一级速度方程:Q=20.79t-11.01,r^2=0.998 4。稳定性试验结果表明,除高温时包封率有明显降低之外,其他条件下各项指标均无明显变化。结论:处方优化后的TU二元醇质体制备简单,质量理想,并具有缓释特性,值得进一步深入研究。