摘要：目的合成系列硝酸奥莫康唑的类似物并测试其体外抗真菌活性。方法以2-溴丙酰溴和取代苯为起始原料,经Friedel-Crafts酰化、N-烷基化、烯醇化、醚化等反应制得目标化合物。以氟康唑和奥莫康唑为阳性对照药,采用二倍浓度稀释法测试目标化合物对热带假丝酵母菌、白色念株菌、新生隐球菌格特变种、烟曲霉菌、耐氟康唑白色念珠菌100、103、SC5314的体外抗真菌活性。结果与结论合成18个目标化合物,其中17个是未见文献报道的新化合物,其结构经HRMS、~1H-NMR谱确证;活性测试结果表明,多个目标化合物对测试真菌表现出一定的体外抑菌活性。

摘要：目的合成一系列含二茂铁基的Schiff碱类化合物,并测定其体外抗真菌活性。方法以二茂铁为起始原料,经乙酰化、氧化、酰化、肼解制得中间体二茂铁甲酰肼(1);以各种4-取代的苯硫酚和3-氯丙酸为起始原料,经取代、环合制得中间体取代2H-苯并[b]噻喃-4-酮(2a);以取代苯酚和3-氯丙酸为起始原料,经加成、环合制得中间体取代2H-苯并[b]吡喃-4-酮(2b);以各种取代苯胺和丙烯酸为起始原料,经加成、环合制得中间体取代2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮(2c),中间体2a、2b、2c分别与1反应得到目标化合物。采用二倍浓度稀释法测试各目标化合物的体外抗真菌活性。结果与结论合成的15个化合物均未见文献报道,其结构经1H-NM R、HRM S谱确证;活性测试结果表明,多个目标化合物对测试真菌表现出一定的体外抑菌活性。

摘要：目的合成抗真菌药阿巴康唑并优化其合成工艺。方法以R-乳酸甲酯为起始原料,经酰胺化、羟基保护、格氏反应、亲核取代、Johnson-Corey-Chaykovsky反应、脱保护成盐、脱水环合等7步反应得到关键中间体(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1,2,4-三唑-1-基)-2,3-环氧丁烷(12);以4-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经与甲酰胺环合,得到关键中间体7-氯喹唑啉-4(3H)-酮(14);中间体12和14经亲核反应得到目标化合物阿巴康唑。结果与结论目标化合物的结构经~1H-NMR、HRMS谱确证,总收率为15.7%(以R-乳酸甲酯计),纯度为99.7%。该合成路线操作简便、原料廉价易得、收率较高,为工业化生产奠定了基础。