摘要：目的研究甘草次酸阳离子脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法采用正交设计筛选处方,乙醇注入法制备甘草次酸脂质体;用葡聚糖凝胶G-50柱分离脂质体和游离药物,用HPLC法测定包封率;用透射电镜观察脂质体的外观形态,并用粒径分析仪测定脂质体的粒径和zeta电位;进一步考察脂质体的释放规律。结果所得脂质体包封率为(91.61±1.16)%;形态为粒径均匀的球形和类球形,粒径为(141±10)nm,Zeta电位为(35.9±5)mV;脂质体的体外释放符合Higuchi方程;具有较好的稳定性。结论优选得到的甘草次酸脂质体处方和制备工艺合理、稳定,其体外释放具有缓释特点。

摘要：目的:制备复方鱼腥草分散片,以黄芩苷为指标考察体外溶出度。方法:以分散均匀性为考察指标,采用正交设计试验对分散片的处方工艺进行筛选和优化。结果:优化处方的崩解剂组成为CMS-Na5%,MCC20%,L-HPC10%,制备的分散片分散均匀性符合中国药典规定,3min累积溶出百分数达95%以上。结论:试验研制的复方鱼腥草分散片处方工艺简单可行。

摘要：探讨药剂学的实验教学,在适当增加综合设计性实验的基础上,提高学生分析问题与解决问题的能力,并对实验中存在的问题提出了一系列的改革措施。

摘要：目的 :优化咳喘口服液制备工艺。方法 :采用正交试验设计对水提醇沉工艺进行优化 ,HPLC法测定正交试验的评价指标黄芩苷和麻黄碱的含量。考察了不同的口服液制备工艺对口服液中麻黄碱、黄芩苷的含量以及口服液的澄清度的影响。结果 :正交试验优选工艺为药材不经预浸泡处理 ,直接加水煎煮 ;加水量每次分别为药材量的 14倍、10倍、8倍 ;煎煮时间每次分别为 2h、1h、0 5h ;按每公斤浓缩液加 2kg乙醇。结论 :研究实验结果可靠 ,以优化的工艺制备的口服液工艺澄清度好 ,有效成分提取率高 ,且生产耗时短 。

摘要：目的筛选钩藤总碱骨架缓释片的最佳制备工艺条件。方法应用正交设计法考察不同因素水平对钩藤总碱骨架缓释片释放速率的影响。结果乙基纤维素(EC)的黏度对本制剂的释药影响不大,EC用量增加,释药速率减慢,致孔剂用量增加,释药速率加快。结论钩藤总碱骨架缓释片的释药过程符合H iguchi方程,影响药物释放的主要因素是EC的用量和致孔剂的用量。

摘要：目的优化桂枝、当归挥发油微囊的处方,对处方优化后制备的微囊进行相关表征和大鼠体内药动学研究。方法采用喷雾干燥法制备桂枝、当归挥发油微囊。以载药量和包封率为指标,通过Box-Behnken设计-效应面法优化处方。采用傅里叶变换红外光谱和扫描电镜方法对处方优化后制备的微囊进行表征。按照100 mg·kg^(-1)的剂量灌胃给药后采血,HPLC测定血药浓度,比较体内药动学行为。结果最佳处方为芯材-囊材比1∶1.7,囊材浓度为10.25%,复合囊材辛烯基琥珀酸淀粉钠/麦芽糊精比为3.8∶1,高压均质压力为20 MPa,喷雾干燥进口温度为185℃。在该条件下,测得微囊的载药量为(18.94±1.09)%,包封率(96.03±2.91)%。傅里叶变换红外光谱和扫描电镜结果表明,挥发油已成功被包覆在囊壁材料中,微囊基本形状为球形,表面凹陷但无明显裂缝。体内药动学结果显示,微囊组的达峰时间(t_(max))、半衰期(t_(1/2))、清除率(CL)、时间-曲线下面积(AUC_(0-t))、药物从中央室消除的一级速率常数(k_(10))、药物从中央室向周边室转运的一级速率常数(k_(12))、药物从周边室向中央室转运的一级速率常数(k_(21))等药动学参数与挥发油组的差异均具有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。药动学结果表明微囊有效延长了桂枝、当归挥发油在体内滞留时间,促进药物在体内的吸收,口服相对生物利用度提高至2.62倍。结论Box-Behnken设计-效应面法所建立的模型能较好地优化桂枝、当归挥发油微囊的处方工艺,具有良好预测性。处方优化后制备的微囊具有良好载药性能,提高了挥发油的生物利用度。

摘要：为了制备具有亲水段聚乙二醇(PEG)修饰的氟苯尼考聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,筛选出其最优处方并对其进行评价,试验采用乳化-溶剂挥发法,以PEG_(4000)-PLGA作为载体材料制备PEG修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒(FF-PEG_(4000)-PLGA NPs),通过单因素考察,以乳化剂聚乙烯醇(PVA)浓度、药脂比、油/水相体积比和氟苯尼考浓度为考察因素,包封率为考察指标,采用L_(9)(3^(4))正交试验设计选出最优处方,以葡聚糖凝胶法测定包封率,并进行体外释放试验。结果表明:制备FF-PEG_(4000)-PLGA NPs的最佳工艺为PVA浓度1.5%,氟苯尼考浓度0.8 mg/mL,药脂比(氟苯尼考∶PEG_(4000)-PLGA)1∶5,油水相体积比1∶8,此时包封率为(81.04±1.04)%,处方的重现性较好且工艺稳定可行。在体外药物释放试验中,FF-PEG_(4000)-PLGA NPs释放速率明显较氟苯尼考慢且平稳,后期可持续平稳释放至96小时,累计释放率约94%。说明制备的FF-PEG_(4000)-PLGA NPs具有较高的包封率和良好的缓释作用,重现性好。

摘要：根据《生物药剂学与药物动力学》各知识要素的维度特点和认知目标,选择相匹配的教学方法,设计对应的教学方案,形成了以知识要素的性质为出发点的因质施教式教学策略。在我校18级整合药学专业某班与药物分析专业某班进行对比实践,学期末通过考试与师生反馈,对该教学策略的实施效果进行了评估。结果显示,因质施教式教学策略,有助于知识的传导与掌握,在不忽视基础知识传授的基础上,加强了高层次思维的训练,提高了知识的吸收速度与程度,提升了知识转化效率,教学效果良好。值得进一步实践与推广。

摘要：根据药剂学各知识单元的特征,设计了差异化的教学形式,形成了多元化教学策略。在我校16级整合药学专业某班与制药工程专业某班进行对比实践,学期末通过考试与问卷调查,对新教学策略的实施效果进行了评估。结果显示,形式多样的多元化教学策略激发了学生的新鲜感与学习兴趣,有助于知识的记忆与吸收。学生在学习体会和学习态度等方面反响良好,值得进一步实践与推广。

摘要：目的制备芒柄花素-2-羟丙基-β-环糊精(FMN-2-HP-β-CD)包合物,并对其包合行为进行初步探讨。方法通过对比研磨法、酸碱中和搅拌法和超声法,筛选FMN-2-HP-β-CD包合物制备方法;以HPLC法测定芒柄花素(FMN)的量;以载药量为指标,以正交试验设计法优化FMN-2-HP-β-CD包合物的制备处方及工艺;采用扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射分析(XRD)验证包合物的形成;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并通过分子对接法与相关热力学参数的计算对其包合行为进行探讨。结果选用酸碱中和搅拌法,在FMN与2-羟丙基-β-环糊精(2-HP-β-CD)物质的量之比为1∶1、温度50℃、2-HP-β-CD质量浓度为5 g/L的条件下制备FMN-2-HP-β-CD包合物,经验证其载药量达(9.42±0.25)%;相溶解度曲线呈AL型,包合稳定常数随着温度升高而减小;热力学参数显示,FMN与2-HP-β-CD包合是一个以焓变作为主要驱动力的放热、熵减小的过程;分子模拟表明FMN是以7-OH部分从2-HP-β-CD的大口端进入内腔,与2-HP-β-CD上的氧原子形成1个氢键。结论制备的FMN-2-HP-β-CD包合物重复性好,能提高FMN的溶解度;分子模拟FMN与2-HP-β-CD包合行为与相关热力学参数结果相符合。