摘要：设计并合成了一系列含亚胺结构片段的新型喹唑啉酮衍生物,最终的15个化合物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和HR-MS确证,并评价了它们对野生型表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR^(wt))和两种人癌细胞株(A549、HepG2)的体外抗肿瘤活性。结果表明,部分化合物具有良好的活性,特别是化合物(E)-2-((4-((3,4-二氟亚苄基)氨基)苯氧基)甲基)-3-甲基喹唑啉-4(3 H)-酮对EGFR^(wt)激酶的IC_(50)达到0.037μmol/L,对A549和HepG2两种肿瘤细胞的IC_(50)值优于吉非替尼。

摘要：本文基于萘环和吩噻嗪环的荧光特性,设计合成了4个氟离子反应型荧光探针。通过研究其光物理性质发现,吩噻嗪环为荧光团的氟离子探针响应时间比萘环的短,在2 min内能快速响应氟离子。探针PSC响应氟离子后,不仅提高了探针灵敏度,还对常见的阴离子、阳离子和其他小分子等具有较强的抗干扰性。

摘要：以3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯为原料设计合成了一系列含噻吩片段的结构新颖的三嗪类化合物。最终的22个化合物结构经1HNMR,13 CNMR和HRMS确证。并且用MTT法评价了该系列化合物对人脑恶性星形胶质母细胞瘤细胞U87-MG的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物3-((4-氯-6-((4-(甲基磺酰基)苯基)氨基)-1,3,5-三嗪-2-基)氨基)-N-甲基噻吩-2-甲酰胺具有良好的抗肿瘤活性且优于阳性对照TAE-226,其对人脑恶性星形胶质母细胞瘤细胞U87-MG的IC 50为9.528μmol。此研究以期为含1,3,5-三嗪骨架的抗肿瘤药物提供参考。

摘要：“制药设备与工艺设计”是制药工程专业的核心主干课程,课程内容与生产实际密切相关。单一的线下或线上课程模式不能很好地兼顾个性学习和系统教学以及熟悉生产实际的需求。线上线下混合课程建设通过优势互补,能提升学习体验和教学效果。本文就混合式课程提出建设路径,期望与同行交流经验。

摘要：基于制药设备与工艺设计课程内容的特点,凝练了课程内涵的思政内容,提出了相应的教学设计方案,并依照此方案进行教学改革的实践。从实施效果来看,中国特色社会主义思想、马克思主义政治经济学和自然辩证法的相关理论、方法与课程内容高度契合,课程中有机融入思政内容有助于学生专业知识的学习和工程理念的培养,同时也是达成立德树人目标的根本要求。

摘要：本文设计并合成了23个含酰胺结构单元的新型喹唑啉酮类化合物,经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证结构。在100μg·mL^(-1)和50μg·mL^(-1)浓度下,评价了它们对水稻白叶枯病菌、猕猴桃溃疡病菌和柑橘溃疡病菌的抑菌活性。结果表明,化合物对柑橘溃疡病菌有较强的抑制活性,并测定了6个化合物对柑橘溃疡病菌的EC_(50)值。其中,活性最优化合物1-(4-氟苯基)-3-(4-((3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基)甲氧基)苯基)尿素(4i)对柑橘溃疡病菌的抑菌活性优于阳性对照,达到8.98μg·mL^(-1)。

摘要：黏着斑激酶(Focal Adhesion Kinase,FAK)是一种非受体酪氨酸激酶,在胶质瘤中存在过表达现象。因此,以FAK为靶点开发治疗胶质瘤的药物引起了广泛研究兴趣。以TAE-226为先导化合物,利用生物电子等排原理设计并合成了21个含2-氨基噻吩片段的三嗪类化合物作为新型FAK抑制剂。所有的目标化合物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS确证。随后,采用MTT法评价了该系列化合物对人脑恶性星形胶质母瘤细胞U87-MG的体外抗肿瘤活性。结果表明,部分化合物表现出较好的抗肿瘤活性,特别是2-((4-氯-6-((4-(4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)-1,3,5-三嗪-2-基)氨基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺活性显著优于阳性对照TAE-226,其IC 50值为1.791μmol/L。

摘要：为了寻求新型抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型1,3,4-噁二唑和1,3,4-噻二唑衍生物,对这些化合物在人类四种癌细胞:B-16(皮肤黑色素瘤细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、U87(人原发性胶质母细胞瘤细胞)和A549(人非小细胞肺癌细胞)进行抗肿瘤活性评价.结果显示部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,尤其是5-{6-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]-2-甲基嘧啶-4-基氨基}-[1,3,4-噻二唑-2-羧酸(2-甲氧基苯基)酰胺(8b)]和5-{6-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]-2-甲基嘧啶-4-基氨基}-[1,3,4-噻二唑-2-羧酸(4-甲氧基苯基)酰胺(8c)],对四种癌细胞都显示出较高的抗肿瘤活性,其抑制活性均优于阳性对照达沙替尼,随后对这类化合物抑制肿瘤的可能靶点开展了进一步研究.

摘要：以项目为导向任务驱动的课程教学模式,相较传统的授课方式更适于《制药设备与工艺设计》课程教学。而要确保教学效果还需要合理的评估方式来辅助。本文介绍了为配合教学模式改革而设计的教学实施过程及其过程监控和评估体系。该体系综合考虑了督促完成课程相关知识学习的需求以及培养学生意志力、反思能力以及自学能力的需求。

摘要：以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了14个结构新颖的吡啶联喹唑啉酮类衍生物。所有化合物经1H NMR、13 C NMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构。初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)、猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonassyringae ***,Psa)和玉米纹枯病菌(Rhizoctonia solani,Rs)均表现出一定的抑制活性。其中化合物2-([3,3′-联吡啶]-5-基)-6-氯-3,8-二甲基喹唑啉-4(3 H)-酮(3m)对Rs的抑制活性可达(51.8%)。