摘要：目的研究人肝微粒体重组体系中不同CYP亚型在丝裂霉素C(MMC)的衍生物5-氮丙啶-3-羟甲基-1-甲基吲哚-4,7-二酮[5-(aziridin-1-yl)-3-hydroxymethyl-1-methylin-dole-4,7-dione,简称629]代谢中的作用。方法不同浓度629与人肝脏微粒体共孵育,给予细胞不同CYP亚型特异性抑制剂的处理,用高压液相色谱法(high pressure liquid chro-matography,HPLC)分离、检测629的消失情况。结果HPLC检测到629在肝脏微粒体中的代谢遵循酶动力学剂量效应关系,Km值为336μmol·L-1。P450酶系中CYP1A2、CYP2B6和CYP2A6被抑制后,可影响629的代谢(P0.05);而CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9、CYP2E1和CYP2D6对629的代谢无影响(P>0.05)。结论新型吲哚醌类生物还原物629可在肝脏代谢,其中CYP1A2、CYP2B6和CYP2A6可参与629的代谢,这为新型生物还原活性物设计、开发及临床上的合理用药具有重大的意义。

摘要：为了寻找更有效的放射增敏剂，设计并合成了４种新型化合物，用ＥＳＲ在分子水平上研究新合成的化合物的增敏作用。ＥＳＲ波谱研究表明，ＳＭＤ在与胸腺嘧啶１：４０摩尔比的二元体系中，具有明显的对胸腺嘧啶的增敏作用，增强比为５．１２。

摘要：采用脉冲辐解技术，在pH=7的磷酸缓冲溶液中，以AQS为参比物，用动力学的方法测定了12个自行设计合成的新型放射增敏化合物的单电子还原电位值E，作为初步评价亲电子性化合物的增敏作用的指标之一。它们的单电子还原电位值E在-420～-490mV之间，表明这类化合物具有一定的亲电子性。