摘要：为了寻找干扰嘌呤核酸代谢的抗肿瘤新药,设计和合成了嘌呤生物碱的类似物。以2-氨基-1,3,4-噻二唑、丙二酸与三氯氧磷为原料,经过关环,偶合等反应合成了9种5-羟基-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶-7-酮衍生物,通过元素分析、IR、1 H NMR和质谱分析确定了其结构。

摘要：为寻找CDC25B磷酸酯酶抑制剂,设计、合成咪唑[1,2-d]并-1,2,3,4-噻三唑衍生物。以溴代乙酰乙酸乙酯和5-氨基-1,2,3,4-噻三唑为原料,经过关环、肼解、缩合3步反应合成了5个目标化合物。通过元素分析、IR、1HNMR和MS分析确定了其结构。活性结果表明,6-甲基咪唑[1,2-d]并-1,2,3,4-噻三唑-5-甲酰肼和N'-苄基-6-甲基咪唑并[1,2-d]并-1,2,3,4-噻三唑-5-甲酰肼对CDC25B有一定的抑制作用。

摘要：以寻找干扰嘌呤核酸代谢的抗肿瘤新药为目的,设计合成了嘌呤生物碱类似物。以3-甲基-5-氨基-4H-吡唑为原料,经重氮化偶合、氨解、关环等反应合成了9种新的标题类化合物,通过元素分析、1HNMR和质谱分析确定其结构。

摘要：CDC25B(cell division cyclin 25B)的过度表达与许多肿瘤的发生有关,被认为是新的很有潜力的抗肿瘤药物的靶点。为了寻找抑制CDC25B的抗肿瘤新药,以氰乙酸乙酯、苯肼及不同取代的芳香重氮盐为原料,经关环、重氮化、偶合和分子内环合等反应设计并合成了8个含有吡唑[5,1-c]并三嗪母核的嘌呤生物碱类似物。所得化合物均未见文献报道,通过元素分析、红外光谱、核磁氢谱及质谱确定了其结构,其中化合物4e、4f、4g、4h对CDC25B的抑制率(%抑制率)分别为93.5,92.6,94.5和92.1,具有较好的生物活性。