摘要：本文通过对两种合成氟伏沙明的方法进行研究,总结了其在实际合成过程中存在的问题。由于现今合成氟伏沙明的方法的产率较低,且存在许多副产物,加大了产品的提纯难度。因此,本文设计了一系列的保护基团,对关键性原料进行基团保护,最后进行脱保护,以此提高2-氯乙烷胺的利用率。同时,我们对合成N-(2-(((5-甲氧基-1-(4-(三氟甲基)苯基)亚戊基)氨基)氧基)乙基)苯甲酰胺的条件进行了优化,提高了这个过程的产率。最终,氟伏沙明的产率可达90%以上。

摘要：阿立哌唑是一种抗精神病类药物,既可用于治疗精神分裂症,也可用于双相I型情感障碍的躁狂发作或混合发作急性期或维持期的治疗。N,N-二甲基甲酰胺在阿立哌唑中大量残留会导致人体出现出现头痛、焦虑、呕吐等症状,较严重的会对肝脏造成损害。通过对高效液相色谱中洗脱程序的设计和溶解阿立哌唑的溶解剂进行筛选,确定了阿立哌唑中N,N-二甲基甲酰胺含量测定的洗脱程序和以四氢呋喃为溶解剂。同时,为了验证该方法测定的可行性,进行了专属性、精密度、定量限与检测限、线性与范围、准确度、耐用性、溶液稳定性等方法学验证实验,实验结果表明:该方法对于测定阿立哌唑中N,N-二甲基甲酰胺含量具有可行性。