摘要：目的 用灰色关联度法对新疆生物医药产业进行分析,同时结合SWOT分析,找出新疆生物医药产业发展中的不足并提出针对性的改革措施。方法 基于灰色关联度分析新疆生物医药工业年产值的主要影响指标及关联程度,结合新疆生物医药产业内部及外部的SWOT[S(strengths,优势)、W(weaknesses,劣势)和O(opportunities,机遇)和T(threats,威胁)]分析,提出应对策略与建议。结果 灰色关联度分析结果显示,与医药工业年产值的关联度由高到低的主要影响指标分别为专利申请数量、新产品开发项目数量、研究与试验发展人员、企业数量、研发经费、利润总额、研发机构数量。新疆生物医药产业的优势主要是自然资源优势、核心区位优势、民族和区域特色;劣势主要是新疆生物医药产业链发展的顶层设计和总体布局不明确,现有产业基础相对薄弱,科技支撑产业发展能力有待提升。在新发展阶段,丝绸之路经济带核心区的区位优势与国家向西开放的总体布局,为新疆生物医药产业发展创造了良好的环境,但该产业竞争激烈,药品安全监管能力仍然跟不上产业发展的步伐,机遇、挑战与威胁共存。结论 新疆生物医药产业的进一步高质量发展应着重从技术创新、产业布局及政策等层面入手。

摘要：以含硫杂环噻吩为母核,设计并合成了30个2,5-二氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯衍生物,经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行了结构确证.用噻唑蓝(MTT)法测定该系列化合物对HeLa(人宫颈癌)、HT-29(人结肠癌)、A549(人非小细胞肺癌)、HepG2(人肝癌)四种肿瘤细胞的体外抗增殖活性.结果表明,部分化合物表现出良好的抗增殖活性,其中2-(4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺基-5-(5-硝基噻吩-2-基)亚甲基氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯(C25)对HT-29、A549两种肿瘤细胞均表现出明显的抗增殖活性,IC_(50)值分别为(0.35±0.07)和(0.66±0.09)μmol/L;2-(3-(三氟甲基)苯甲酰胺基)-5-(5-硝基噻吩-2-基)亚甲基氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯(C29)对HT-29、HepG2两种肿瘤细胞也表现出明显的抗增殖活性,IC_(50)值分别为(0.47±0.03)和(0.41±0.04)μmol/L,其抑制活性均优于阳性对照药阿霉素(DOX)[对HT-29、A549、HepG2的IC_(50)值分别为(1.15±0.03)、(0.86±0.07)、(0.86±0.02)μmol/L].

摘要：以天然产物脱氧鸭嘴花酮生物碱为基础,通过生物电子等排手段,设计并合成了40个二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶酮类化合物,其结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS进行了确证,并对该类化合物合成方法的关键步骤影响因素和构效关系进行了探讨.使用噻唑蓝(MTT)法对该系列化合物的3种肿瘤细胞(MCF-7、Hela、A549)的体外抗肿瘤活性进行了研究,采用琼脂打孔法对该系列化合物的抑菌活性也进行了初步评价.结果表明,2-(萘-1-基)-6,7-二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶-9(5H)-酮(E12)和2-(4-(三氟甲氧基)苯基)-6,7-二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶-9(5H)-酮(E39)对He La和MCF-7有较强的抗肿瘤增殖活性,半抑制浓度(IC_(50))值分别为(4.59±0.10)和(6.89±1.26)μmol·L^(-1);2-((3R,5R,7R)-金刚烷基-1-基)-6,7-二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶-9(5H)-酮(E6)和2-(3,5-二氯苯基)-6,7-二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶-9(5H)-酮(E28)对白色念珠菌(***)、大肠杆菌(***)和金黄色葡萄球菌(***)有较好的抑菌活性.

摘要：目的 优选雪莲益肾方的提取工艺。方法 以雪莲益肾方中总黄酮、松果菊苷、毛蕊花糖苷含量及出膏率为考察指标,采用熵权法-层次分析法确定各指标的综合权重系数;以提取时间、料液比和提取次数为考察因素,上述各指标的综合评分为评价指标,基于Box-Behnken响应面法设计实验,优化雪莲益肾方的提取工艺。结果 雪莲益肾方的最优提取工艺为提取时间2 h、料液比1∶12、提取次数3次。3次验证实验的平均综合评分为96.40分(RSD为0.28%),与模型预测值的偏差为0.98%。结论 本研究优化后的工艺稳定可行、重复性好,可为雪莲益肾方的提取工艺提供参考。

摘要：目的筛选和优化驱虫斑鸠菊乳膏剂的处方。方法将白凡士林、液体石蜡和单硬脂酸甘油酯(GMS)在75℃水浴中加热至融化混合均匀作为油相;驱虫斑鸠菊有效部位(VAEP)先以聚氧乙烯40氢化蓖麻油(RH40)润湿后再加入水和二乙二醇单乙醚(Transcutol P)作为水相,水相在75℃水浴中加热后以细流状加入油相中,边加边搅拌,自水浴取出后继续搅拌至半固体状即得乳膏剂。以外观性状、涂展性、离心稳定性、耐寒耐热稳定性为评价指标,采用层次分析法(AHP)-基于指标相关性的指标权重确定方法(CRITIC)混合加权法确定各评价指标的权重系数,结合D-最优混料设计优化驱虫斑鸠菊乳膏的处方。按照最优处方制备不同载药量(1%、2%、4%、8%、16%)的乳膏,进行综合评分;制备载药量分别为1%、2%和4%的乳膏,4℃放置30 d,以HPLC法对乳膏中斑鸠菊大苦素和3,5-二咖啡酰奎宁酸的含量变化率进行初步考察。结果按AHP-CRITIC混合加权法得到外观性状、涂展性、耐热耐寒稳定性和离心稳定性的权重系数分别为13.18%、16.01%、38.93%、31.89%,结合D-最优混料设计确定驱虫斑鸠菊乳膏的最优处方为液体石蜡10%、凡士林45.48%、GMS 7.83%、RH4010.31%、Transcutol P 6.65%、水19.73%。驱虫斑鸠菊乳膏最大载药量为4%。乳膏中斑鸠菊大苦素和3,5-二咖啡酰奎宁酸含量变化率在30 d内均<4.3%。结论优化后的驱虫斑鸠菊乳膏外观均匀、半透明、细腻柔软,易于涂抹,稳定性好,制备工艺稳定可行。

摘要：采用单因素和正交试验,考察提取溶剂、提取时间、提取温度、料液比等因素对石榴花多酚提取的影响。结果显示:石榴花中多酚的最佳提取条件为以体积分数60%乙醇作溶剂、料液比1:20(g/mL)、温度50℃、提取时间1h;在该优化条件下提取,多酚粗提物的得率为44.20%、纯度46.19%,即石榴花多酚得率达到20.42%。该方法操作简便、成本低、提取效果好,适合于工业化大生产。

摘要：8-甲氧基补骨脂素(8-MOP)和5-甲氧基补骨脂素(5-MOP)等补骨脂素类药物在临床上常用于治疗白癜风,但同时具有诸多副作用。因此,发掘作用更强、毒性更小的补骨脂素类化合物用以治疗白癜风成为研究热点。在我们的前期研究中,本课题组设计合成了一系列结构新颖的补骨脂素席夫碱衍生物,并评价了它们的抗白癜风活性。本论文选取了其中一个补骨脂素席夫碱衍生物(BSP-1),研究了它对小鼠B16细胞中黑色素合成的作用及其信号通路。利用CCK法、L-Dopa氧化法、NaOH溶解法及Western印迹法分别分析BSP-1对细胞增殖、黑色素含量、酪氨酸酶(TYR)活性及相关蛋白表达的影响。结果显示,BSP-1能够促进B16细胞内黑色素生成和TYR活性,上调TYR、TRP-1、TRP-2和MITF的蛋白表达,并呈浓度依赖性。机制研究发现,BSP-1通过提高Akt和GSK-3β的磷酸化水平,上调细胞核中β-联蛋白的含量,最终使得小眼相关转录因子(MITF)的蛋白表达增加。综上所述,本研究提示BSP-1可通过调节Wnt/β-联蛋白信号通路来促进B16细胞内的黑色素合成。

摘要：研究巴旦杏仁油的超临界CO_2萃取工艺,通过单因素试验和正交试验设计探讨了萃取压力、温度、CO_2流量和萃取时间对巴旦杏仁油超临界CO_2萃取得率的影响。结果表明萃取压力35 MPa、萃取温度40℃、二氧化碳流量6 L/min、萃取时间4 h为最优条件,在此条件下巴旦杏仁油萃取得率达到43.10%;采用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术对巴旦杏仁油脂肪酸组成进行分析,结果表明巴旦杏仁油不饱和脂肪酸质量分数高达92.20%,以油酸(78.448%)、亚油酸(13.723%)为主,饱和脂肪酸以棕榈酸(6.018%)为主。

摘要：基于B/S模式,利用JSP Web开发技术,采用一种新的技术路线在维吾尔药资源化合物数据库上设计和实现了一个化合物结构检索系统。系统用C++编程实现了VF2算法,作为DLL提供给系统进行JNI调用,从而实现了化合物的结构检索。系统同时实现了匹配结构的二维和三维动态显示。测试结果表明,该系统运行安全可靠,完全可以应用于实际工作中。

摘要：采用超临界CO2萃取技术提取甜瓜籽油,在单因素实验的基础上,运用正交实验设计优化工艺条件。结果表明超临界CO2萃取甜瓜籽油的最佳工艺条件为:萃取压力30 MPa,萃取温度45℃,萃取时间5 h,CO2流量8 L/min,甜瓜籽粉碎粒度24目。在最佳条件下,甜瓜籽油得率为29.34%。利用GC-MS对甜瓜籽油脂肪酸组成进行分析,结果表明超临界CO2萃取的甜瓜籽油共鉴定出12种脂肪酸,其中饱和脂肪酸以棕榈酸(10.87%)、硬脂酸(5.57%)为主,不饱和脂肪酸以亚油酸(64.29%)、油酸(16.64%)为主。