摘要：目的以天然甘草查尔酮母核为先导化合物骨架,设计、合成三氟甲氧基查尔酮类衍生物,并对其进行体外抗宫癌活性研究。方法通过Claisen-Schmidt羟醛缩合反应,合成全新三氟甲氧基查尔酮类衍生物,结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR及HR-ESI-MS进行确证。四唑盐(MTT)法测定目标化合物对HeLa、SiHa、C-33A三种宫颈癌细胞及正常宫颈上皮永生化H8细胞的毒性,并做构效关系分析,选定候选化合物。Transwell法和流式细胞仪技术测定候选化合物3o对HeLa细胞的侵袭迁移,促凋亡及对细胞周期的影响;分子对接法将候选化合物与鼠双微粒2(MDM2)蛋白靶点进行分子对接,测定化合物3o与靶蛋白分子的结合能力及结合特点;Western blot法测定候选化合物3o对MDM2和p53蛋白的调控作用。结果合成20个全新三氟甲氧基查尔酮类目标化合物,候选化合物3o对宫颈癌细胞的毒性最强(IC_(50)=4.60±0.40μmol·L^(-1)),明显优于阳性药顺铂(IC_(50)=17.16±0.93μmol·L^(-1));候选化合物3o可有效抑制HeLa细胞的侵袭迁移,对HeLa细胞有显著的促凋亡作用并让细胞周期停留在G_(0)/G_(1)期;候选化合物3o与MDM2蛋白p53结合口袋的关键氨基酸有效结合(结合能-37.62 kcal·mol^(-1));候选化合物3o对MDM2蛋白有明显下调作用,对p53蛋白有明显上调作用。结论本研究结果为筛选有效低毒的新型靶向查尔酮类抗肿瘤候选药物提供一定实验基础。

摘要：目的设计、合成系列新型氮杂查尔酮类衍生物并研究其抗宫颈癌活性和作用机制。方法以甘草查尔酮为先导化合物,以VEGFR-2和P-gp为靶点,采用活性亚结构拼接原理,设计并合成一系列新型查尔酮类衍生物,利用^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS对结构进行表征。采用MTT、ELISA、联合顺铂用药、Western blotting和分子对接试验,初步评价了目标化合物对宫颈癌和顺铂耐药宫颈癌细胞的增殖抑制活性及作用机制。结果化合物7h具有一定的抗肿瘤活性和逆转顺铂耐药作用,对VEGFR-2及下游PI3K/AKT信号通路蛋白的磷酸化具有一定的抑制作用,并在0.5,1.0,1.5μmol·L^(-1)浓度内对P-gp蛋白表达量与空白组相比无显著性差异。结论化合物7h的抗宫颈癌活性和逆转顺铂耐药作用,可能与其抑制了VEGFR-2和P-gp靶点有关。

摘要：为寻找加氢尾油裂解制乙烯的最佳工艺条件,分别考察裂解温度、水油比及进料流速对乙烯收率的影响,结果发现最佳工艺条件:裂解温度为855℃、水油比为0.8、进料流速为194.00 g/h,在最佳工艺条件下乙烯收率可达25.48%。

摘要：【目的】研究化学封顶对不同果枝数棉田株型和产量的影响及其评价指标的筛选,分析棉花化学封顶剂摇钱素和向铃转的最佳施药时期,优选化学封顶效果评价指标,为化学封顶筛选应用提供支撑。【方法】采用完全随机区组试验设计,以人工打顶为对照,选择化学封顶剂摇钱素和向铃转,分别设置果枝数9台时、果枝数10台时、果枝数11台时、果枝数12台时4个化学封顶处理,测量棉花株高及株高增长量、倒1果枝~倒4果枝长度、有效果枝数、单株果节数、茎粗、主茎节间数、棉铃空间分布和籽棉产量。【结果】与人工打顶相比,果枝数9台时化学封顶处理的棉花株高显著增加,果枝数10台时施用向铃转、果枝数11台和12台时喷施摇钱素后单株果节数增加,化学封顶后主茎节间数增多、倒1果枝~倒4果枝长度变短,果枝数10台时施用向铃转后有效果枝率、化学封顶后茎粗、除果枝数9台时喷施摇钱素后上部铃占比外棉铃空间分布均变化不大。果枝数10台时喷施向铃转、果枝数11台和12台时喷施摇钱素后籽棉产量与人工打顶相比差异不显著。单株有效果枝率(以下简称果枝率)可作为化学封顶对棉花株型调控的评价指标。【结论】果枝数10台时喷施向铃转、果枝数11台时喷施摇钱素后棉花有效果枝率和单株果节数最高、株高增长量不高、籽棉产量不降低,有效果枝率可用于评价化学封顶对棉花株型调控的首选指标。

摘要：新疆农科院农机化所自20世纪90年代初研制开发家禽脱毛机以来,家禽脱毛机迅速在社会推广类似机型层出不穷,得到了广泛使用。为此,论述了系列家禽脱毛机的技术要求、主要结构及工作原理,同时阐明了几个主要参数的选取及关键部件的结构。

摘要：基于目前国内缺乏适合新疆莎车种植的巴旦木壳仁分选模式和技术要求的机械,以米桑、双果和晚丰3个品种巴旦木为样本,通过对筛分部分、破壳部分、输送部分及皮带传动系统的选型和计算,设计了一种新型的巴旦木壳仁分选除杂机。运用Solidworks软件完成三维建模,利用Simulation求解破壳辊静力学仿真特性:破壳辊的最大应力为5.06 MPa,最大位移量为1.5 mm,满足材料强度要求。经校核零部件无干涉影响,验证了设计、选材的合理性。

摘要：《三国演义》是我国家喻户晓的古典名著,小说描写了东汉末年到西晋初年以曹操、刘备、孙权为首的魏、蜀、吴三个政治、军事集团之间的矛盾和斗争。作为一部元末明初的文学经典,它根据西晋史学家陈寿所著的《三国志》经过文学艺术加工而来。现藏于新疆博物馆的《三国志·吴书·孙权传》抄本残页,有研究者认为其是现存最早的《三国志》手抄本。

摘要：簪与钗是用于固定或装饰头发的一种首饰,是中国古代妇女常用的物品。先秦时期将簪称之为笄。中国古代封建王朝时期,女孩未满15岁,发式是丫髻,头上不插笄。女子年满15岁,要举行笄礼,表示已成人。古代男子也用发簪,主要起到固冠的作用。如《释名·释首饰》记载:“笄,系也,所以系冠,使之不坠也”。到了汉代以后,发笄逐渐被发簪所代替。《史记·滑稽列传》里说:“前有堕珥,后有遗簪”。簪在中国新石器时代遗址中有大量的发现,当时的发簪以骨簪和木簪为主,此外还有玉簪、蚌簪、石簪等。在商周时期,骨簪占据重要地位,两汉以后,铜、金、银、玉、琉璃等质地的发簪逐渐增多起来。

摘要：在查尔酮骨架的B环引入4种咪唑环,在A环分别引入甲氧基、氨基、羟基等活性基团;采用Claisen-Schmidt反应合成系列新型咪唑-查尔酮衍生物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行表征。通过MTT、Transwell、流式细胞仪和分子对接实验方法,初步探索目标化合物的抗宫颈癌活性及作用机制。大部分化合物具有一定的抗宫颈癌活性,其中2i较为显著,且对正常细胞的毒性较小。此外,化合物2i能够显著抑制HeLa和HeLa/DDP细胞的迁移和侵袭能力,能够诱导其凋亡,并阻滞HeLa和HeLa/DDP细胞于G_(2)/M期;分子对接模拟显示与查尔酮母核和原配体秋水仙碱相比,2i与微管蛋白秋水仙碱结合位点具有较好的结合能力,并能够产生氢键相互作用力。化合物2i具有较显著的抗宫颈癌和顺铂耐药宫颈癌细胞活性作用,这可能与其抑制了微管蛋白靶点有关。

摘要：符号音乐生成是音乐信息检索领域中的一个重要任务。对基于深度学习的符号音乐生成进行了全面总结,并对已有方法进行分类、分析和比较。详细介绍了符号音乐生成研究现状及其任务。阐述符号音乐表征及编码方法,并重点对基于深度学习的模型进行归纳比较与分析,根据不同的基础架构分为三类。阐述并归纳符号音乐生成领域的评价标准及数据集等资源,对代表性模型的性能进行评估对比。指出该领域目前存在的问题并提出相应的展望。