摘要：细胞穿膜肽(CPP)是具有穿透多种细胞膜功能的小分子多肽,能携带生物活性大分子物质进入细胞。由于CPP缺乏组织选择性和靶向性,限制了其在肿瘤治疗领域的应用。可活化细胞穿膜肽(ACPP)的出现给CPP的应用带来了曙光。本文重点介绍基于肿瘤微环境与正常组织之间的差异以及利用外源性物理刺激设计而成的ACPP在抗肿瘤药物靶向递送方面的应用。

摘要：以叶酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(FA-PEG 3350-DSPE)和甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(mPEG 2000-DSPE)(摩尔比1∶100)作为混合载体材料,采用固体分散-水化法,制备包载紫杉醇(1)的聚合物胶束,以星点设计-效应面法进行处方优化,并考察了聚合物胶束的理化性质、体外抑制肿瘤细胞生长效果及对巨噬细胞摄取的影响。结果表明,优化所得胶束的包封率为81%、载药量为2.7%、平均粒径为12～16 nm,可持续释放24 h;制品可有效提高1体外抑制肿瘤细胞生长的效果,加入1%的FA-PEG 3350-DSPE可略减弱mPEG 2000-DSPE规避巨噬细胞吞噬的效果。

摘要：脂质体是在临床阶段应用最为广泛的纳米药物载体,进入血循环后迅速吸附血浆蛋白,其表面形成的蛋白冠可直接影响脂质体体内各项性能。深入研究脂质体自身性质、血浆蛋白组分与脂质体体内性能间相互关系,是加速新型脂质体药物临床开发和指导脂质体药物临床合理用药的必经之路。本文分别从影响脂质体蛋白冠的因素、蛋白冠对脂质体体内性能的影响和基于蛋白冠的脂质体药物设计三个方面进行综述,为脂质体药物相关研究提供参考。

摘要：采用溶媒蒸发法制备阿莫西林粘附微球 ,并应用星点设计法优化微球处方工艺。用 Statistical Analysis Sys-tem (SAS)软件分析结果表明 ,所考察处方工艺各因素与收率之间呈显著相关性。建立的数学模型在最佳条件下对收率预测值 (94.2 % )与实际值 (92 .5 % )符合较好。F=18.60 9,方程有统计学意义。

摘要：肿瘤靶向纳米递药系统是指利用肿瘤组织特殊的生理病理特点,由纳米载体包载肿瘤诊疗药物构建而成的对肿瘤组织具有靶向定位功能的药物递送系统。多肽介导的肿瘤靶向纳米递药系统是肿瘤靶向递药领域较新的一个研究方向,本文综述了该研究方向的四个重要发展历程——单功能靶向、双功能靶向、肿瘤穿透和环境响应型靶向纳米递药系统,并介绍了各类递药系统的设计原理和典型研究案例。此外,对目前多肽介导的纳米递药系统存在的优势与不足进行了分析。最后,针对当前主动靶向肿瘤递药系统存在的研究困境,提出了一种新型肿瘤靶向递药策略——"系统性靶向"策略。随着相关学科和多学科交叉的发展,多肽介导的肿瘤靶向纳米递药系统将在肿瘤治疗中扮演更为重要的角色。

摘要：采用复乳-溶媒蒸发法制备重组人生长激素(rhGH)可生物降解缓释微球,考察蛋白稳定剂泊洛沙姆407(F127)对rhGH体外释放的影响。利用均匀设计优化微球的处方和制备工艺,制得的rhGH-PLGA微球球形圆整,表面光滑致密,粒径均匀且具有较高的包封率和载药量。微球的体外释药行为呈先快后慢的两相释放模式,d30时含有F127的微球累积释药量约79%,较不含稳定剂的微球高22%。表明F127可通过抑制有机溶剂诱导的蛋白聚集而对rhGH起到稳定作用。

摘要：用单因素考察和均匀设计筛选叶酸-多聚糖复合物肺靶向海藻酸钙微球的最佳处方工艺;考察了微球的体外释药特性和稳定性。按最佳工艺制得的微球形态圆整,粒径在5～20mm范围内,分散性好,体外累积释放率-时间方程为1-Q=0.2941e-0.0331t+0.2820e-0.00085t (r=-0.9905),微球临界相对湿度为72%,存放在4℃和25℃条件下稳定。

摘要：采用自乳化技术将米托噻咯制成自微乳递释系统,并采用两因素五水平的星点设计,利用效应面法考察了影响递释系统的主要因素(如油相比例,两种表面活性剂的质量比),以微乳的粒径、ζ电位及药物平衡溶解度为评价指标,建立相应的数学模型。所得优化处方为:油相比例为11%,表面活性剂比例Cremophor EL∶Labrasol为1.95(w/w)。相对于其混悬剂,米托噻咯自微乳的口服生物利用度为436.3%。

摘要：通过自行设计的超临界CO2微球制备装置,利用乙基纤维素丙酮混合溶液,制备了粒径偏差较小、表面光滑与球形度较好的乙基纤维素微球,采用正交试验讨论了温度、压力、溶液质量浓度、CO2流量对微球粒径与粒径分布的影响,分析了进气与进液方式对试验过程的影响。试验结果表明:改变工艺参数,可在较大范围内调控微球大小,所制微球平均粒径为0.2—2.6μm,粒径偏差为0.07—0.85μm;溶液质量浓度是主要影响因素;不同的汽液接触方式也将影响微球的大小。

摘要：为了扩大喷雾干燥技术在生物物料微粒制备方面的应用,在自行设计的实验台上,以超临界CO2为干燥介质进行了乙基纤维素微粒的制备。研究了喷嘴出口直径、气液比、溶液浓度、温度、压力对微粒粒径及其粒径分布的影响。实验结果表明:改变工艺参数,可在较大范围内调控微粒大小,所制微粒平均粒径为1.07～9.84μm;气液出口为8mm的喷嘴所得微粒粒径比4mm的要小且分布变窄、粒度均匀;气液比对微粒粒径的影响存在一个粒径最大值;高浓度溶液所得微粒粒径比低浓度溶液大,粒径分布略有变宽;随温度升高,微粒粒径增大,高温时所得微粒的粒径分布比低温时宽;随压力增加,微粒粒径减小,高压时所得微粒的粒径分布比低压时略有变窄。