摘要：目的：研究酒石酸美托洛尔片在正常人体的相对生物利用度及药动与药效学。方法：采用配对交叉设计，12名健康男性志愿者随机分成2组，志愿者单次口服酒石酸美托洛尔片 试验制剂或参比制剂后，在不同时间点取静脉血，血药浓度采用高效液相色谱法（HPLC） 测定。以静止心率和血压变化为指标反映美托洛尔的β-受体阻断作用。生物等效性采用双 单侧t检验作判断。结果：志愿者单次服用100 mg酒石酸美托洛尔片试验制剂或参比制剂后的药动学参数AUC0-12 、Cmax、Tmax、T1/2分别为(861.8±431.3)和(8 51.6±457.4) ng·h·ml-1，（173.1±66.7）和（186.2±96.3 ） ng·ml-1,(1.1±0.5)和(1.1±0.5) h、(3.8±1.2)和(4.1±0 .7) h。相对生物利用度为(103.8±17.1)%，血药浓度与心率下降呈正相关，且对正 常人的降压作用均不明显。结论：两种制剂等效，每种制剂均有明显的减慢心率作用。