摘要：近30年来,缓释制剂以其显著的优点而受到广泛的关注,尤其以西药为原料的药物缓释制剂,在处方设计,辅料及成型工艺,生物药剂学特性及药动学等方面,国内外学者都做了大量的研究工作,许多成熟的品种如萘普生缓释片等在临床上已得到广泛的应用.但相比而言,中药缓释制剂的开发却大大落后,国家食品药品监督管理局2003年批准的51个缓释品种中只有一个中药制剂.随着中国进入WTO,西药仿制日趋艰难,开发中药市场已迫在眉睫.本文结合笔者从事中药缓释制剂研究工作实际,并通过查阅近10年的国内相关报道,拟对中药口服缓释制剂的特点、类型、药动学及其发展前景作一综述.

摘要：本试验制备了载盐酸曲美他嗪(1)的2种缓释制剂,分别是采用湿法制粒制备的缓释片剂和基于缓释包衣微丸的胶囊剂,后者是将采用离心造粒法制备的1缓释包衣微丸灌装而得。以体外释放度为指标,利用星点设计-效应面法优化了微丸包衣材料中Eudragit NE 30D与羟丙甲纤维素的比例及包衣增重。以原研1缓释片(Vasorel MR)为参比,对比了2种自制缓释剂型在水、0.1 mol/L盐酸、p H 4.5乙酸盐缓冲液和p H 6.8磷酸盐缓冲液中释放曲线的相似性。结果显示,2种自制品与原研缓释片在4种介质中的释放行为相似。Beagle犬体内药动学研究结果显示,1缓释片和缓释胶囊相对于原研1缓释片的口服生物利用度为(96.8±15.9)%和(101.5±16.7)%。

摘要：目的采用湿法介质研磨工艺制备他克莫司纳米混悬液,筛选纳米混悬液制备的优选工艺参数。方法以纳米晶粒径和多分散度指数(PDI)为主要考察指标,采用单因素试验设计考察药物浓度、稳定剂用量、研磨转速、研磨时间等影响纳米混悬液制备的工艺参数,采用优选工艺参数进行多批制备,验证优选工艺参数的重现性及稳定性。结果确定了纳米混悬液制备的优选工艺参数:研磨转速500 r/min、研磨时间180 min、药物浓度1%、稳定剂泊洛沙姆188浓度0.5%、研磨介质规格0.3 mm。优选工艺参数制备的纳米混悬液批间平均粒径和PdI重现性良好,室温放置稳定性良好。结论研究表明,湿法介质研磨工艺制备他克莫司纳米混悬液工艺简单、稳定可行。