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苯甲酰胺类磷酸二酯酶(Ⅳ)抑制剂的设计、合成与生物活性研究: 收藏
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引用; 《常州大学学报（自然科学版）》2021年第4期33卷 21-29页; 作者：冯筱晴陈意发宋国强唐龙柯衡明常州大学药学院江苏常州213164 美国北卡罗莱纳州立大学教堂山分校生物物理与生物化学系教堂山27514; 设计并合成磷酸二酯酶(Ⅳ)(PDE4)抑制剂,研究其酶水平的抑制活性,筛选活性较好的化合物进一步研究。通过Discovery Studio 2019设计了系列苯甲酰胺类新型小分子抑制剂;以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,通过醚化、氯化和氨基化等反应,合成...; 设计并合成磷酸二酯酶(Ⅳ)(PDE4)抑制剂,研究其酶水平的抑制活性,筛选活性较好的化合物进一步研究。通过Discovery Studio 2019设计了系列苯甲酰胺类新型小分子抑制剂;以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,通过醚化、氯化和氨基化等反应,合成得到了11个目标化合物;化合物经初筛后测定了其IC_(50)值。共合成11个衍生物,目标化合物的结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR谱图确证。目标化合物的酶水平测试结果表明,化合物Cy01, Cy03, Cy04, Cy06, Cy10和Cy11均显示了微量水平的抑制活性。其中,Cy06的抑制活性IC_(50)值(PDE4)达到0.219μmol/L,值得进一步深入研究。; 来源：详细信息评论

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