摘要：目的设计、合成一系列新型四氢喹啉-苄基或苯并咪唑多胺类化合物,作为潜在的靶向CXCR4辅助受体的新型抑制剂,并测定其抗HIV-1活性。方法组合HIV-1辅助受体CXCR4抑制剂三氮构效团与CCR5部分药效团,设计并合成一系列新化合物并经1H-NMR、MS表征,用HIV-1ⅢB病毒测定化合物抑制活性。结果与结论设计合成的10个目标化合物未见文献报道。活性测试结果显示,四氢喹啉-苯并咪唑多胺类化合物具有较好的抗HIV活性(IC508μmol/L)。

摘要：设计了 3条邻氟苯丙酮合成路线 ,经比较确定了从邻甲苯胺出发 ,经西曼反应制得邻氟甲苯 ,再经过侧链氯化和水解得到邻氟苯甲醛 ,通过格氏反应得到邻氟苯丙醇 ,经过氧化制得邻氟苯丙酮。对此合成路线的各步工艺条件进行了优化 ,总收率达到 40 8%,纯度为 99 4 %,该法具有很好的经济效益和应用前景。