摘要：目的设计合成卡培他滨的类似物 ,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以 5′ DFUR为原料 ,经过羟基保护、胺化、酰化和脱保护等反应制得目标化合物 ;选择其中有代表性的 3个化合物与卡培他滨对比 ,用人结肠癌裸小鼠移植瘤评价其抗肿瘤活性。结果与结论共制得 11个新化合物 ,经过1H NMR、MS确证结构。抗肿瘤活性测试结果显示 :N4 烷氧羰基中烷基的位阻和亲脂性对卡培他滨类似物的活性影响较大 ,且卡培他滨活性最好。

摘要：目的设计合成博来霉素二糖新型前体化合物。方法以廉价易得的D-甘露糖为原料,以最短直线步骤6步实现了新型甘露糖砌块乙硫基-2-O-乙酰基-3-O-氨基甲酰基-4,6-O-苄叉基-α-D-吡喃甘露糖苷(3)的合成;以廉价易得的甲基-α-D-吡喃葡萄糖苷为原料,经13步反应得到了新型古洛糖砌块对甲苯硫基-2-O-羟基-3,4,6-三-O-苄基-α,β-L-吡喃古洛糖苷(4),两个单糖砌块经糖苷化反应得到了博来霉素二糖的前体化合物对甲苯硫基-3,4,6-三-O-苄基-2-O-(2-乙酰基-3-氨基甲酰基-4,6-苄叉基-α-D-吡喃甘露糖基))-α,β-L-吡喃古洛糖(2)。结果与结论实现了新型甘露糖砌块3和新型古洛糖砌块4的合成,反应总收率分别为28%和8%;经糖苷化反应得到了博来霉素二糖前体化合物2,反应收率达83%。所有合成的新化合物均经过IR,1H-NM R,13C-NM R和HRM S进行表征。