摘要：目的优选金荞麦中有效成分表儿茶素的提取工艺。方法采用HPLC法测定表儿茶素,以干膏得率和表儿茶素提取率为考察指标,采用正交试验设计优选最佳提取工艺。结果优选工艺为药材加10倍量45%乙醇,回流提取3次,每次1.5 h。结论优选所得的工艺稳定可行,可作为金荞麦的提取工艺。

摘要：目的:优化番石榴叶总黄酮提取工艺,考察番石榴叶总黄酮对糖尿病模型小鼠糖耐量的影响。方法:在单因素试验的基础上,以提取时间、料液比、乙醇用量为自变量,金丝桃苷、槲皮素-3-O-β-D-吡喃阿拉伯糖苷、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷和浸出物得率的综合评分为因变量,采用Box-Behnken设计-响应面法优化番石榴叶总黄酮回流提取工艺并进行验证试验。取60只小鼠随机分为空白组、模型组、二甲双胍组(170 mg/kg)和番石榴叶总黄酮低、中、高剂量组(23.41、46.81、93.62 mg/kg,以总黄酮含量计),每组10只。除空白组小鼠外,其余各组小鼠复制糖尿病模型,成模后灌胃给药,每天1次,连续21 d,末次给药6 h后,灌胃葡萄糖2.0 g/kg,于给予葡萄糖后0、0.5、1.0、2.0 h测定血糖值,计算血糖变化曲线下面积(AUC)。结果:番石榴叶总黄酮最优工艺为提取2次,每次1.0 h,料液比1∶17,乙醇体积分数56%,验证试验中金丝桃苷、槲皮素-3-O-β-D-吡喃阿拉伯糖苷、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷含量分别为2.57、3.38、2.26 mg/g(RSD<2%,n=3),浸膏得率为25.71%(RSD<1.19%,n=3),综合评分平均值为96.41(RSD=1.34%,n=3),与预测值99.98的相对误差为3.57%。与空白组比较,各组小鼠AUC显著升高;与模型组比较,二甲双胍组和番石榴叶总黄酮中、高剂量组AUC显著降低,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论:优化的提取工艺稳定可行、质量可控;番石榴叶总黄酮可促进糖尿病小鼠血糖恢复正常。

摘要：目的:优化苦豆子多糖的醇沉工艺。方法:在单因素试验基础上,以多糖提取率为指标,依据响应面法原理,使用Design Expert软件的中心组合设计建立试验数学模型,考察醇沉时间、乙醇体积分数及用量对醇沉工艺的影响。采用苯酚-浓硫酸法测定苦豆子多糖含量。结果:最佳醇沉工艺条件为加4.3倍量97%乙醇醇沉26 h,苦豆子多糖提取率6.98%,与预测值(7.03%)的相对误差0.71%。结论:响应面法可有效用于优化苦豆子多糖的醇沉工艺。

摘要：目的：建立紫金烧伤膏含量测定的水解条件，为准确测定紫金烧伤膏中大黄素和大黄酚的含量提供合理的提取方法。方法：采用b（3·）正交试验，考察了盐酸浓度、甲醇含量、水解温度、水解时间4个主要因素对结合型蒽醌水解为游离型蒽醌的影响。结果：最佳水解条件为2．0mol·L盐酸80％甲醇，80℃水浴加热水解60min。

摘要：目的研究二去水卫矛醇的合成工艺。方法以植物提取的卫矛醇为起始原料,在0.16 mol·L-1溴酸溶液中进行溴代反应得到二溴卫矛醇(DBD),DBD和碳酸钾在叔丁醇中发生分子内消除反应得到二去水卫矛醇(DAG)粗品,经重结晶得到DAG纯品,并采用正交实验设计法对实验中所涉及的温度、溶剂用量和碱的用量等进行了优化。结果与结论本法原料易得,反应条件温和,后处理简便,适合放大生产,总收率为50%左右,产品纯度和有关物质均符合中华人民共和国药典规定。

摘要：目的:以天然产物甘草次酸为原料来合成新型衍生物,并研究其体内外抗肿瘤活性。方法:利用拼合原理将具有保肝协同作用的苦参碱和氮芥类药物美法仑分别与18α-甘草次酸连接,设计合成了2个未见文献报道的新型甘草次酸衍生物7和8。目标产物经元素分析,1H-NMR,MS分析确证。采用MTT法测试甘草次酸衍生物在人肝癌细胞SMMC-7721的体外抗肿瘤活性和对大鼠正常肝细胞BRL的毒性。结果:化合物7活性较为显著且无细胞毒性,进一步进行小鼠体内试验,给药剂量为6,9μmol·kg-1,化合物7对Hep A肿瘤的抑瘤率分别为40.72%,60.12%,优于母体药物18α-甘草次酸,而给药剂量为6μmol·kg-1的美法仑的抑瘤率为39.93%。结论:化合物7体外、体内对肝癌的抗肿瘤活性均较为显著,值得进一步研究开发。

摘要：目的设计合成美法仑–甘草次酸复合物,并对其体内外抗肿瘤活性进行研究。方法以美法仑和18α-甘草次酸为原料,通过酯化、氧化、酰化和缩合反应制备目标化合物3a和3b,结构经元素分析、MS、1H-NMR确证,并采用MTT法对其体外抗肿瘤活性进行研究,同时考察了其对正常大鼠肝细胞BRL和小鼠成纤维细胞L929的细胞毒性。结果目标化合物3a、3b的体外抗肿瘤活性明显优于母体药物18α-甘草次酸和美法仑,且对正常细胞的毒性小于氮芥类药物美法仑。结论美法仑–甘草次酸复合物3a和3b抗肿瘤活性良好,具有开发成抗肿瘤候选药物的前景。

摘要：目的设计合成吡咯并嘧啶类化合物并研究其抑制JAK3激酶的活性。方法以4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶为原料,经过取代、氨基脱保护和N-酰化反应合成两类(Ⅰa和Ⅰb)吡咯并嘧啶类化合物,经体外细胞试验测定其对JAK3激酶的抑制活性。结果设计并合成了8个新化合物,结构经1H-NMR和HR-MS确证。初步活性测试结果显示Ⅰa-1和Ⅰb-3对JAK3的抑制强度与阳性对照药tofacitinib相近。结论目标化合物对JAK3依赖的DAUDI细胞抑制活性较好,对非JAK3依赖的BT-20细胞抑制作用弱。

摘要：目的:研究去甲斑蝥素(NCTD)在大鼠肝细胞中代谢的影响因素。方法:用MTT法检测NCTD对肝细胞的半数抑制浓度(IC50),以细胞接种密度、给药浓度、培养时间为考察因素,以培养体系中NCTD相对含量的峰面积为评价指标,采用气相色谱法检测NCTD的峰面积,正交设计试验筛选NCTD在肝细胞中代谢的影响因素。结果:NCTD对肝细胞的IC50为5.98μg/ml;在接种密度为75 000个/ml、给药质量浓度为6 g/ml、培养时间为48 h时,NCTD在肝细胞中代谢效率最高。结论:成功获得NCTD在肝细胞中代谢的最优条件。

摘要：目的确定氨基磺酸-甲酰胺法修饰苦豆子多糖的可行性,并应用正交试验法对苦豆子多糖硫酸化修饰工艺进行优化。方法以硫酸根取代度为指标,采用L9(34)正交试验设计对氨基磺酸用量、甲酰胺用量、反应时间、反应温度进行优选。结果苦豆子多糖硫酸化修饰过程中,取苦豆子多糖30mg在氨基磺酸135mg,反应温度100℃,反应时间4h,甲酰胺20mL的工艺条件下,苦豆子多糖可获得理想的硫酸根取代度,通过紫外光谱和红外光谱检测,苦豆子多糖的糖基单元已成功引入硫酸基团。结论氨基磺酸-甲酰胺法适用于苦豆子多糖的硫酸化修饰,此方法有效可行,具有较好的硫酸化修饰效果。