摘要：《药物合成反应》是药学专业的重要基础课程,传统的教学模式普遍以课堂讲授为主,教学方法及教学内容对于课程的学习具有较大的影响,加之该课程各章节内容之间缺乏明确的主线,经常出现学生学习难度大,学习效果不佳等问题。为了提高该课程的教学质量,培养高素质的药学专业人才,我们通过教学内容和教学方法两方面对课堂教学进行改革。教学成效表明,课程教学改革对激发学生的学习兴趣,培养学生发现、分析和解决问题的能力具有积极作用。

摘要：以吲哚3-羧酸甲酯为起始原料,经偶联、环化和卤代合成中间体(3)。对化合物3进行11位氨基修饰,制备了中间体(4和6)。在1H-吡唑-1-甲脒盐酸盐的作用下,合成具有潜在抗肿瘤活性的目标产物11-位胍基修饰的5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉衍生物(5a,5b和7)。目标产物5a,5b和7经红外光谱、核磁氢谱、碳谱、高分辨质谱等方法对其结构进行了确认,并进行了抗肿瘤活性初筛。结果显示,该方法可以方便有效地制备含胍基的5-甲基吲哚[2,3-b]喹啉衍生物。目标产物皆具有抗癌细胞增生的作用,其中5a活性最强,对A549细胞的IC50值达到0.78±0.09μM,且对三种癌细胞株都具有最好的抑制活性。