摘要：目的制备香叶木素自微乳。方法选择对香叶木素溶解度较大的油相、乳化剂、助乳化剂,通过绘制伪三元相图来确定有效自乳化区域。以油相用量、乳化剂比例为影响因素,粒径、Zeta电位、乳化时间为评价指标,采用星点设计-效应面法优化处方,测定载药量、溶解度、粒径、Zeta电位、PDI、体外溶出度。采用温度稳定性实验(4、25、60℃)、强光照射稳定性实验[(4500±500)lx]考察自微乳在第0、5、10天的稳定性。结果最佳处方为油相(油酸乙酯)用量22.82%,乳化剂(吐温80)用量54.28%,助乳化剂(聚乙二醇400)用量22.90%,平均粒径为(16.91±0.16)nm,Zeta电位为(-22.67±0.15)mV,乳化时间为(18.18±0.19)s。所得微乳大小、分布均一,无粘连,载药量为(59.44±0.203)mg/mL,溶解度为54.50μg/mL,粒径为(17.46±0.29)nm,Zeta电位为(-22.67±0.15)mV,PDI为0.066±0.002,10 min内累积溶出度在80%以上。随着时间延长,高温(60℃)、强光对自微乳稳定性有显著影响。结论该方法简便可行,可为香叶木素相关制剂及有效部位的开发提供参考。香叶木素自微乳应低温避光保存。

摘要：目的制备非布司他固体自微乳制剂,提高非布司他溶解度与溶出速度。方法通过溶解度测定,选择对非布司他溶解度较大的油相,乳化剂及助乳化剂中,并通过绘制伪三元相图,确定成乳区域,采用Design Expert 8.0.5,以自乳化时间、平均粒径、Zeta电位为评价指标优化处方。结果制备出最佳处方油酸乙酯39.60%,Tween-80 45.54%,TRANSCUTOL HP 14.85%,所制得的微乳外观均一透明,蒸馏水稀释100倍后,其平均粒径为35.3 nm, Zeta电位为24.8 mV,自乳化时间为48.7 s,体外溶出10 min内达80%以上。结论非布司他固体自微乳制备工艺简单,质量稳定,自微乳化效率较高,可提高难溶性药物的溶解度、溶出速度,并能提高制剂的稳定性。