摘要：目的优化雷公藤微乳透皮给药系统的处方。方法以累积透皮量及4 h炎症抑制率为评价指标,采用星点设计-效应面法,确定优化处方。结果优化处方中油相油酸比例为0.12、表面活性剂(Labrasol和磷脂)和助表面活性剂(乙醇和Pharmasolve)的比例为0.59,水相比例为0.29。这时微乳累积透皮量为35.87 mg/mL,4 h炎症抑制率为61.56%。结论使用星点设计-效应面法能够快捷便利地得到雷公藤微乳透皮给药系统的优化处方,且所建立的模型具有良好的预测性。

摘要：目的为骨靶向药物设计和载体选择提供依据。方法通过文献检索,从药物合成和药物制剂两个角度介绍了骨靶向药物和载体。结果通过化学合成的方法寻找骨靶向性化合物的研究比较广泛,应用最多的是四环素类及双膦酸类。脂质体、纳米粒、胶束等药物载体通过表面修饰,可以解决目前一些治疗骨病的药物对骨骼系统无特异性亲和力且不良反应大的问题。结论骨靶向药物和载体具备低毒、稳定、趋骨性强等特点,能够直接到达病变部位发挥药效,具有很好的开发前景和临床应用价值。

摘要：目的制备姜黄素脂质体,并考察其在体外对大鼠组织脂质过氧化的影响。方法采用薄膜分散-挤出法制备姜黄素脂质体,微柱离心法测定姜黄素脂质体的包封率(encapsulation efficiency,EE),并以包封率为指标通过正交试验对处方进行筛选。采用硫代巴比妥酸(TBA)法检测大鼠组织脂质过氧化产物丙二醛(MDA)的生成量,确定姜黄素脂质体对大鼠组织脂质过氧化的影响。结果按最佳处方制备的姜黄素脂质体包封率为(89·32±1·58)%.在体外,姜黄素脂质体对大鼠心、肝、肾、脑脂质过氧化的抑制率分别为70·02%、59·48%、59·10%、85·21%.且在试验范围内随着姜黄素脂质体加入量的增加,抑制率递增。结论薄膜分散-挤出法制备姜黄素脂质体简单易行,在体外姜黄素脂质体对大鼠组织脂质过氧化有明显的抑制作用。