摘要：以具有良好杀菌活性的3-乙酰基-4-苯基-1-氧杂螺[4,5]癸-3-烯-2-酮肟为先导化合物,通过对4-芳环和3-肟基芳环的结构进行多样化修饰,设计合成了一系列新型含肟醚结构的丁烯内酯类化合物,它们的化学结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR,高分辨质谱和晶体X射线衍射确证.离体杀菌测试结果表明部分目标化合物对水稻纹枯菌、番茄灰霉菌和油菜菌核菌表现出良好的抑菌活性,如(E)-3-(1-(2-氯苄氧基亚胺基)乙基)-4-(吡啶-2-基)-1-氧杂螺[4,5]癸-3-烯-2-酮(A7)对水稻纹枯菌、番茄灰霉菌和油菜菌核菌的EC_(50)分别为6.02,8.25和15.70 mg/L,(E)-3-(1-(2-氯苄氧基亚胺基)乙基)-4-(吡啶-4-基)-1-氧杂螺[4,5]癸-3-烯-2-酮(A8)对水稻纹枯菌和油菜菌核菌的EC_(50)值分别为1.31和10.62 mg/L.A7对番茄灰霉菌的孢子萌发具有显著抑制作用,在100 mg/L浓度下对孢子萌发的抑制率达95%.活体杀菌测试结果表明A7对番茄灰霉病和水稻纹枯病具有明显的保护活性.

摘要：为了发现更高杀菌活性的螺环丁烯内酯类化合物并分析该类化合物的构效关系,设计并合成了一系列未见文献报道的含咪唑并噻唑、咪唑并噻嗪和咪唑并噻嗪酮等稠杂环结构的螺环丁烯内酯类化合物,其结构通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证。离体杀菌活性测试结果表明,化合物5f和6f对油菜菌核病菌的EC_(50)值分别为33.2和29.8 mg/L,优于对照药剂咪唑菌酮(46.8 mg/L),化合物7b和7e对辣椒疫霉的EC_(50)值分别为45.8和43.5 mg/L,优于咪唑菌酮(50.7 mg/L),与先导化合物相比,其杀菌活性高于2-甲硫基衍生物,低于2-芳氨基衍生物,表明稠杂环的引入可以提高化合物的杀菌活性,而结构中的NH片段对杀菌活性具有关键作用。

摘要：甘蓝夜蛾隶属鳞翅目夜蛾科,主要危害甘蓝、西兰花、萝卜等十字花科蔬菜。与传统的化学农药防治相比,昆虫信息素防治具有专一性强、灵敏度高、绿色环保、同时不会误伤天敌等优点。但天然信息素易降解、持效期短,长期单一使用会诱导昆虫产生抗性等问题。针对这些问题,本文设计并合成了4种结构新颖的信息素类似物:反-11-十六碳烯-3-氯丙酸酯(G1)、反-11-十六碳烯-2-溴丙酸酯(G2)、11,12-二氟十六烷基-1-醇(G3)、11,12-二氟十六烷基乙酸酯(G4),并表征了其结构。通过触角电生理试验(EAG)初步测试了G1~G4的室内生物活性。

摘要：为了发现更高杀抑菌活性的化合物并探讨其构效关系,以5,5-二甲基丁烯内酯为导向结构,设计并合成了一系列未见文献报道的5,5-二甲基丁烯内酯肟醚类化合物,其结构通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证。离体抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L质量浓度下,化合物D13对棉花立枯丝核菌的抑制率为71.2%,D8对油菜菌核病菌的抑制率为69.0%,D11和D24对番茄灰霉病菌的抑制率为71.7%和72.3%。对番茄灰霉病菌而言,含有4-吡啶杂环的化合物D5~D30的抑制活性高于其他4-取代苯环的化合物,说明吡啶环的存在可以提高该类化合物的抑菌活性,这对进一步发现高活性候选化合物具有指导意义。

摘要：银纹夜蛾作为一种多食性害虫,对我国豆类及十字花科蔬菜的生产构成严重威胁。昆虫信息素类似物作为性信息素的衍生与发展,拥有更好的化学性质稳定,已被广泛地应用于害虫的绿色防控。本文以银纹夜蛾性信息素为基础,设计合成了4种结构新颖的信息素类似物——顺-9-十二碳烯丙酸酯(W1)、顺-9-十二碳烯异-1-醇丁酸脂(W2)、顺-9-十二碳烯-2-氯乙酸酯(W3)、顺-9-十二碳烯-3-氯丙酸酯(W4),并对其结构进行了表征。室内昆虫触角电生理实验(EAG)显示,银纹夜蛾雄虫对类似物W1~W4均有较好的生理响应,并呈现出一定的剂量-效应关系。