摘要：目的:分析六神丸抗炎镇痛活性的主药。方法:采用正交实验设计方法,以醋酸诱导小鼠腹腔通透性和扭体反应为炎症和疼痛指标,考察六神丸组成生药对全方抗炎和镇痛活性的影响,并组合主要药物与原方比较其活性。结果:直观分析和方差分析显示,抑制血管通透性的活性贡献为蟾酥CS>牛黄NH>珍珠粉ZZ>麝香SX>冰片BP>雄黄XH,其中蟾酥和牛黄活性贡献显著;抑制扭体反应的活性贡献为蟾酥CS>冰片BP>雄黄XH>珍珠粉ZZ>麝香SX>牛黄NH,其中蟾酥和冰片活性贡献显著,而其他药味在目前剂量和指标下贡献并不显著。主要药味组合物(蟾酥+牛黄)在上述模型中也具显著抗炎、镇痛活性,且冰片的添加与否不影响蟾酥与牛黄组合物的镇痛活性。结论:六神丸各组成药物对全方活性贡献大小不同,方中蟾酥、牛黄是抗炎镇痛活性的主药。

摘要：蛋白质是生物体结构和功能调节的关键组成成分,具有极高的复杂性。基于质谱的蛋白质组学分析技术已成为目前蛋白质鉴定和定量研究的主要方法,在许多疾病相关生物标志物的筛选及药物的靶点鉴定方面显示出巨大优势。本文概括了基于质谱的自下而上蛋白质组学分析方法,并详细介绍了该流程下样品制备、色谱分离、质谱数据采集模式以及参数设置等对蛋白质鉴定及定量的影响。旨在优化临床样品中蛋白质鉴定及定量结果的分析精度、准确度及覆盖率,为后续药物设计与发现提供参考。

摘要：目的：探讨中药材蟾酥的量—效/毒关系。方法：引用相关整体动物有效剂量的文献数据,根据体表面积法换算药材蟾酥的人体等效剂量（HED）。结果：折算蟾酥抗炎的HED为9.8-39.2 mg/日,抗肿瘤HED为53.7-104.7 mg/日,毒性HED为162-585.4 mg/日。结论：蟾酥用于炎症治疗的HED较小,接近甚至低于药典推荐用量（15-30 mg/日）,提示其临床用量具有一定科学、合理性;但分析显示抗肿瘤的HED较高,其上限与蟾酥中毒的HED接近,提示中药材蟾酥用于肿瘤的中医处方剂量需谨慎设计。

摘要：恶性肿瘤是严重危害人类健康的疾病,常规抗肿瘤的化疗药物存在易耐药和不良反应的问题。而天然毒液肽和人工设计的靶向多肽分子质量小,易到达或亲和于肿瘤组织,具有较好的抗癌活性和成药性,其发现、筛选和鉴定方法引起大家广泛关注。本文首先列举了近年来热点研发的抗肿瘤多肽类型,进而介绍了基于传统色谱分离、肽组学、噬菌体展示、生物表型以及人工智能技术的活性肽、靶向肽筛选原理、方法和实例应用,以期为未来新型抗肿瘤多肽的研发提供方法学借鉴和参考。

摘要：目的:比较可疑致敏原绿原酸、异绿原酸与人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)的分子结合模式和结合能力。方法:采用Molegro Virtual Docker(MVD)软件,以华法令、地西泮和HSA共结晶复合物作为受体模板,比较绿原酸和异绿原酸(3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸)在HSA载药位点Ⅰ和Ⅱ的分子对接情况,以对接评分、关键氨基酸基团和氢键作用确定分子的结合模式。结果:绿原酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸和3,5-二咖啡酰奎宁酸在HSA位点Ⅰ的分子对接分值为-112.3、-155.3和-153.1,在HSA位点Ⅱ的对接分值为-101.7、-138.5和-133.4。在位点Ⅰ,两个异绿原酸分子与关键脂溶性基团Ala291和Leu238的疏水力明显大于绿原酸;异绿原酸、绿原酸与该位点入口和内部不同的极性氨基酸基团形成氢键;与绿原酸分子相比,异绿原酸的第2个咖啡酰基占居该位点右侧亲脂区。在位点Ⅱ,异绿原酸的第2个咖啡酰基增加了其与极性氨基酸的作用。结论:异绿原酸与绿原酸相比,有更高的HSA分子对接评分,其多出的一个咖啡酰基增加了与HSA载药位点的结合能力。

摘要：阿司匹林是解热镇痛抗炎类代表性药物之一,其药理作用、临床应用及不良反应时药理学的教学重点与难点。本文从药理学实验内容与技能出发,对阿司匹林的药理作用进行了深入分析,将阿司匹林常规教学的解热镇痛、抗炎、抗凝血三个独立实验整合为一个综合实验。目的是让学生综合了解药物的多种药理作用,在学习动物疾病模型建立方法的同时观察到药物的治疗作用与不良反应,有利于指导临床用药安全;同时充分体现实验医学发展及动物实验所需遵循的减少(reduction)、替代(replacement)和优化(refinement)“3R”原则。通过本次实验,学生的动手能力得到了加强、动物实验伦理意识得到巩固、创新思维也得到了开发。此外,在本次教学设计中,教师体现了动物实验3R原则在本科教育中的贯彻,在专业学术教育培养的同时也实现了对学生医学伦理教育的目的,实现了科学精神、人文精神教育融合的效果。