摘要：本文设计、合成了一类全新结构类型的N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以苯硫酚为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物;利用Ellman分光光度法考察了它们对乙酰胆碱酯酶(AChE)的体外抑制活性。试验结果表明目标化合物均具有一定的AChE抑制活性,其中化合物10a抑制活性最好,其IC50达到了7.92μmol·L-1,优于对照药利斯的明。N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,值得进一步深入研究。

摘要：本文设计、合成了一类全新结构类型的2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以α-溴代苯乙酮为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并利用Ellman分光光度法考察了它们对乙酰胆碱酯酶(AChE)的体外抑制活性。实验结果表明目标化合物均具有一定的AChE抑制活性,其中化合物8a抑制活性最好,其IC50达到了3.54μmol·L-1,优于对照药利斯的明。2-氨基-4-苯基噻唑类化合物对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,需要进一步深入研究。

摘要：以α-溴代苯乙酮作为原料,经过3步反应,合成了N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类化合物。采用Ellman分光光度法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性,结果表明,目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物8c的抑制活性最好,其IC50达到了0.51μmol·L-1,优于利斯的明和石杉碱甲。N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺对乙酰胆碱酯酶的抑制活性值得进一步研究。

摘要：目的设计合成2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价。方法以取代苯硫酚为起始原料,首先合成中间体3-次苄基硫色满酮;然后利用水合肼和3-次苄基硫色满酮在醋酸中反应生成目标化合物。采用二倍稀释法对目标化合物的体外抗真菌活性进行测试。结果共合成了8个新的2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,并经过H-核磁共振、质谱和元素分析等确认了其结构。抗真菌活性实验结果表明,目标化合物对大部分供试真菌具有好的活性。结论2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物在体外具有抗真菌活性,有待深入研究。

摘要：本文以取代苯酚为原料,经微波条件下的取代反应和多聚磷酸中进行的环合反应制备了取代色满酮,取代色满酮与甲酸乙酯的缩合产物经氯化反应制备了3-氯代亚甲基色满-4-酮类化合物,共合成了10种未见文献报道的新化合物。化合物结构经质谱和核磁共振氢谱进行了确证,并且采用二倍稀释法对目标化合物的体外抗真菌活性进行了测试,结果表明它们具有很好的体外抗真菌活性,其中化合物4c、4e、4g和4h对石膏样小孢子菌的MIC值为1μ***1,高于对照药氟康唑和两性霉素B,具有进一步研究价值。

摘要：本文报道了一类以G-四联体为靶点的新型3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及活性研究。分子对接显示该系列化合物均以π-π堆积和沟槽插入相结合的方式作用于人端粒G-四联体,且这一结合方式经荧光光谱与紫外光谱证实,并在荧光滴定中发现化合物10c和10d对于四联体DNA具有较强的亲和力和选择性。随后经MTT法测试了筛选的化合物对三种人癌细胞株的体外抗增殖活性,其半数抑制率达到了微摩尔级。另外,PCR stop实验表明化合物10c和10d能够有效抑制端粒酶的扩增能力。

摘要：阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种隐匿发病的神经系统退行性疾病。本文对已报道的具有较好乙酰胆碱酯酶抑制活性的化合物I进行结构优化,设计新的活性化合物。以乙酰基吡啶为原料,经5步反应设计合成了新的化合物,并采用Ellman分光光度法对它们的体外乙酰胆碱酯酶抑制活性进行了测试。活性测试结果表明:大部分新化合物有一定的体外乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物13c的活性最好,其IC50达到了0.15μmol·L-1,优于对照药物利斯的明和化合物I;同时,它对丁酰胆碱酯酶几乎无抑制作用,表现出较好的选择性。此类化合物可选择性抑制乙酰胆碱酯酶活性,具有进一步研究价值。

摘要：目的为了研究硫色满-4-酮衍生物对乙酰胆碱酯酶的活性作用。方法采用取代的苯硫酚为原料,经取代反应和浓硫酸环合反应制备了6-羟基硫色满-4-酮,与苄基哌嗪反应制备3-(4-苄基哌嗪-1-甲基)硫色满-4-酮Mannich碱类盐酸盐,并将其用于乙酰胆碱酯酶(AChE)体外活性抑制实验。结果目标化合物具有AChE抑制活性,在微摩尔范围内,化合物8a的IC50=0.96μmol·L-1,优于对照组利斯的明。结论 3-(4-苄基哌嗪-1-甲基)硫色满-4-酮Mannich碱对乙酰胆碱酯酶有抑制活性,有进一步研究意义。

摘要：以5-氨基苯并咪唑酮为原料,经过酰化和取代反应合成了目标化合物,并采用Ellman分光光度法,考察了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性。结果表明部分目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物4d的抑制活性最好,其IC50=7.2μmol·L-1,优于对照药利斯的明;同时它对丁酰胆碱酯酶几乎没有抑制活性。5-氨基苯并咪唑酮类化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性值得进一步研究。

摘要：目的研究新型L-苯丙氨酸类化合物对乙酰胆碱酯酶活性的作用。方法以α-溴代苯乙酮为原料,经4步反应合成了新型L-苯丙氨酸类化合物,并采用Ellman分光光度法测定了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性。结果所得大部分化合物均对乙酰胆碱酯酶有一定的乙酰胆碱酯酶体外抑制活性,其中化合物8b的活性最强,其IC50达到了8.73×10-6mol·L-1,优于对照药物利斯的明;但所得化合物对丁酰胆碱酯酶几乎没有抑制作用。结论所得L-苯丙氨酸类化合物对乙酰胆碱酯酶有一定的抑制活性,该类化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制作用具有进一步研究的意义。