摘要：目的通过制备^131I-NGR进行人CD13表达细胞株的体外筛选，探讨NGR对不同肿瘤的靶向性。方法设计合成NGR短肽，以Iodogen法对NGR进行^131I标记，探讨Iodogen法标记的最佳实验条件及标记物性质。将20μl标记产物置于双倍体积的生理盐水和新鲜人血清中混合，在室温和37℃下分别于2、12和24h时用TLC测定放化纯，评价产物的体外稳定性。通过细胞免疫荧光实验和蛋白印迹实验检On,0HT-1080、HUVEC、HepG2、U87Mg、PC-3、HT-29和MCF-7细胞株的CD13表达。对阳性表达细胞株进行^131I-NGR受体分析。以四甲基偶氮唑蓝（MTF）法测定不同浓度Na^131I、NGR和^131I-NGR在24、48和72h对HT-1080和HT-29细胞株的体外生长抑制率，采用单因素方差分析进行统计分析。结果成功标记^131I-NGR，最佳标记条件为^131I18．5MBq、NGR10μg和Iodogen20μg，标记率为（93．7±2．5）％，比活度达1．41TBq／mmol。标记后稳定性良好，24h后标记率仍〉87％。免疫荧光实验和蛋白印迹实验结果证实HT-1080、HUVEC、HepG2、U87Mg和PC-3细胞株CD13表达均为阳性，其中HT-1080细胞株为强阳性，而HT-29和MCF-7细胞株CD13为阴性表达。HT-1080细胞体外受体结合实验提示1h为最佳结合时间，测得蚝值为7．3nmol／L，Bmax为0．302nmol／L。与HT-29细胞相比，^131I-NGR对HT-1080细胞株的生长抑制作用更强，并呈一定的剂量-效应和时间-效应关系；在72h时，3700MBq／L ^131I-NGR对HT-1080的抑制率达（67．9±3．4）％。结论经Iodogen法制备^131I-NGR具有标记时间短、标记率高且标记产物稳定性好的特点。体外实验筛选出CDcr表达强阳性的人肿瘤细胞株HT-1080，其与^131I-NGR结合特异性高。

摘要：^(177)Lu-前列腺特异膜抗原(PSMA)-617的临床Ⅲ期VISION研究对前列腺癌的诊疗及临床管理具有广泛影响。转移性前列腺癌诊疗领域发展迅速,具有多种成熟的治疗方法,包括化疗、激素治疗、免疫治疗、放射性药物及靶向治疗。现行诊疗方案来源于一系列重要的关键性临床Ⅲ期试验,这些试验通常采用总生存期为研究终点。为了更好地理解在去势抵抗性前列腺癌患者中进行的VISION研究,有必要彻底了解该研究设计的决策基础及内容。因此该文将介绍VISION临床Ⅲ期试验的关键要素以及这些要素对监管决策和临床实践的影响。研究的纳入和排除标准以及治疗、评估和终点事件等也将重点介绍。令人印象深刻的是,VISION试验对只有少数治疗方案可选择的晚期前列腺癌患者仍能明显提高生存期。除了取得的重大进展外,该研究也存在重大的局限性。^(177)Lu-PSMA-617将对前列腺癌治疗产生深远的影响。基于VISION数据,2022年3月23日美国食品与药品监督管理局(FDA)批准177Lu-PSMA-617用于前列腺癌的治疗。