摘要：设计、合成含磺酰基结构的2-苯胺基嘧啶衍生物,并评价其体外抗白血病活性。以2-甲基-5-硝基苯胺、3-乙酰基吡啶、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原料经加成、缩合、环合、还原、磺酰化等5步反应合成17个新型含磺酰基结构的2-苯胺基嘧啶衍生物。产物结构均经^1HNMR、^(13)CNMR和MS表征。以伊马替尼为阳性对照药,采用台盼蓝排染法,以慢性粒细胞白血病K562细胞为测试细胞株对目标化合物进行体外抗白血病活性评价。结果表明:单取代化合物小体积吸电子基对活性有显著影响,其中3-溴-N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)胺基)苯基)苯磺酰胺(6e)具有最强的活性,GI_(50)为(9.71±0.37)μmol/L,化合物6e与伊马替尼具有相似的结合模式,伊马替尼和化合物6e均与MET318、THR315、ASP381形成氢键,可以初步推测目标化合物的作用靶点和伊马替尼相似,可以与c-Abl受体口袋区结合,但相比伊马替尼,化合物6e缺失与GLU286之间的氢键,推测这一氢键作用的缺失是导致目标化合物活性减弱的主要原因。研究同时也证明单取代化合物活性优于双取代化合物活性。研究为开发2-苯胺基嘧啶衍生物应用于人慢性粒细胞白血病提供了借鉴。

摘要：为了提高镁钙材料抗水化性能,对镁钙材料表面包裹MgO膜过程进行热力学计算与分析,得出MgO和C发生碳热还原反应生成Mg蒸气,扩散到MgO-CaO耐火材料表面附近,与通入的O2反应,生成MgO膜包裹镁钙耐火材料表面。根据热力学分析结果设计试验,以MgO和C为反应原料,在1600℃下通入O2对镁钙砂处理4h,并对处理后镁钙砂进行抗水化性测试和SEM分析。结果表明:包裹处理后的镁钙砂水化质量增加率为0.09%,约是包裹处理前的1/30;沉积在镁钙砂表面CaO上的新生MgO以小颗粒排列的形式形成膜,沉积在镁钙砂表面MgO上的新生MgO呈阶梯状生长。