摘要：为研究国产和进口盐酸贝那普利片在犬体内的药代动力学和生物等效性,将20只健康比格犬随机分成2组,采用双周期交叉试验设计,按0.5 mg/kg体重分别单剂量口服受试产品和参比产品。采用UPLC-MS/MS法测定血浆中盐酸贝那普利及贝那普利拉的浓度,利用Win Nonlin5.2.1软件计算主要药动学参数,并评价两种产品的生物等效性。结果显示,受试产品和参比产品中盐酸贝那普利T_(max)分别为0.85±0.36和0.98±0.40 h;C_(max)分别为65.85±31.14和52.02±25.79 ng/m L;AUC_(0-t)分别为46.98±29.77和40.54±20.76 h·ng·m L^(-1);AUC_(0-∞)分别为48.28±30.05和41.54±20.85 h·ng·m L^(-1);受试产品和参比产品的贝那普利拉T_(max)分别为1.78±0.55和1.90±0.72 h;C_(max)分别为63.05±28.44和55.29±36.01 ng/m L;AUC_(0-t)分别为249.09±87.90和212.50±90.03h·ng·m L^(-1);AUC_(0-∞)分别为274.15±93.86和264.42±161.86 h·ng·m L^(-1)。受试产品和参比产品的T_(max)、C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)均无显著性差异(P>0.05)。双单侧t检验及90%置信区间结果均提示两种制剂生物等效,临床上可相互替代。该试验可为兽医临床安全使用该药提供科学依据。

摘要：为研究泰地罗新注射液肌内注射和静脉注射在猪体内的药动学特征和绝对生物利用度,16只健康猪采用随机单剂量、平行试验设计,分别以4 mg/kg BW肌内注射(A组)和以1 mg/kg BW静脉注射泰地罗新注射液(B组)。采用UPLC-MS/MS测定猪血浆中泰地罗新的浓度,以药动学分析软件WinNolin 6.4非房室模型计算药动学参数。结果显示,A组达峰时间(Tmax)、达峰浓度(Cmax)、平均消除半衰期(T1/2λz)、平均药时曲线下面积(AUClast)和平均滞留时间(MRTlast)分别为0.58±0.36 h、0.88±0.17μg/mL、33.58±22.01 h、11.00±4.05μg·h/mL、35.60±10.00 h。B组平均AUClast、平均T1/2λz、平均MRTlast、表观分布容积(Vz)、平均体清除率(Cl)分别为3.56±1.62μg·h/mL、50.91±23.47 h、37.53±4.52 h、17.59±8.09 L/kg、0.31±0.14 L/(h·kg)。肌内注射泰地罗新注射液的绝对生物利用度77.15%,在猪体内的药动学特征是吸收迅速,血浆达峰时间短,消除半衰期长,绝对生物利用度高。