摘要：提高口服胰岛素的生物利用度一直是药学工作者研究的热点内容。介绍了药物在肠内经细胞间和跨细胞转运吸收的一般机制,详述了胰岛素在胃肠道中所面临的物理和化学屏障、酶屏障以及对此采取的相应措施,建议:在胰岛素制剂加工过程中,采用温和的pH值和温度环境并尽量避免使用有机溶剂,以最大限度保留药物的生物活性;对胰岛素采用微囊包衣以降低胃肠道的化学屏障或酶屏障对其稳定性的影响;开发广谱酶抑制剂并用于胰岛素口服制剂,以对抗肠道内的蛋白酶对其降解。

摘要：为进一步研究栓塞微球的制备工艺、体外释药规律及药动学与药效学之间的关系，以米托蒽醌为模型药物、羧甲基淀粉钠为载体材料、对苯二甲酰氯为交联剂，经均匀设计法优化了制备空白羧甲基淀粉微球的工艺，用吸附法制备了米托蒽醌载药羧甲基淀粉微球。对载药微球的理化性质进行了研究。并以家兔为模型动物研究了载药微球经肝动脉栓塞给药后的药代动力学情况。结果表明：载药微球的平均算术粒径为７５７１μｍ，含药量为１３２１％，吸水膨胀率为７１９４％，体外释药符合单指数模型。药动学研究表明，米托蒽醌制成微球经肝动脉栓塞给药后可延长药物驻留于靶位的时间，提示有利于肝癌的治疗。

摘要：采用田口设计法对TPGS单酯与双酯的柱层析分离工艺进行优化。采用Minitab 15软件设计正交试验方案,并分析不同因素不同水平下的信噪比值。实验结果表明TPGS单酯与双酯回收率的最优方案分别为上样量1.5 g、上样浓度0.4 g/mL、流速4 mL/min、柱温30℃和上样量1.5 g、上样浓度0.3 mg/mL、流速3 mL/min、柱温30℃。田口方法预测的TPGS单酯与双酯回收率最优结果分别为95.19%和96.12%,验证实验结果分别为94.89±0.56%和95.08±0.31%。结果表明所优化方案具有较好稳定性,为工业分离提供了参考。

摘要：采用乳化溶剂挥发法制备W/O/W型5-FU-PLGA复乳微球,采用单因素设计考察了第一相体积比(内水相与油相)、第二相体积比(初乳与外水相)对复乳稳定性的影响,采用正交设计考察了搅拌温度、搅拌时间、辅料浓度和有机相中载体材料浓度对微球质量的影响,并对制备条件进行优化。最适宜制备条件为:第一相体积比为1∶2,第二相体积比为1∶1,搅拌温度为10℃、搅拌时间为6 h、辅料浓度为0.5%、有机相中载体材料浓度为15%。依据最适宜条件制备的微球圆整度良好、粒径范围窄,平均粒径5.20μm,载药量为5.34%,包封率为77.22%。体外释放试验表明微球具有明显的缓释效果,释放行为符合Higuchi模型。

摘要：运用高压均质法制备了加载尼美舒利的纳米结构脂质载体(Nanostructured Lipid Nanoparticles,NLC),采用单因素设计考察了固液态油脂比、脂质用量、乳化剂用量、药脂比、均质压力和均质次数对纳米粒质量的影响。采用正交设计优化了制备条件。确定的最适宜制备方案为油酸与单硬脂酸甘油酯(glycerin monostearate,GMS)投料比为3∶10,药脂比为1∶40,TPGS用量为1.4 g,均质压力为90 MPa。依据最适宜处方制备的纳米粒粒径为132.6±1.4 nm,包封率为82.35±1.23%。扫描电镜显示所制备纳米粒呈类球形,体外释放实验表明其释放行为符合Higuchi模型。

摘要：结合天津大学制药工程专业工程教育认证工作,基于专业实验课程药物制剂实验项目的现状,着眼于综合能力、实践能力、创新能力的培养,进行了以学生为中心,能力培养为导向的药物制剂综合型、设计型实验项目改革,将以往多个单一实验项目整合为综合型实验项目,并增加设计型实验项目。以典型产品为主线,按照药品生产工艺流程将各单元制备技术与质量分析技术结合,构建综合型和设计型实验项目,更加全面系统地对学生进行实验设计、实验技能的训练,培养学生实践与创新能力。结合实验教学实例,深入探讨了综合型和设计型实验项目的构建及实施效果,为全面推进工程教育认证下专业实验教学改革提供参考。

摘要：目的研究褪黑激素鼻黏膜给药淀粉微球的制备工艺。方法以可溶性淀粉为载体材料 ,环己烷为油相 ,司盘 80为乳化剂 ,对苯二甲酰氯为交联剂 ,采用均匀设计法优化了空白淀粉微球的制备工艺 ,用包埋法制备了含药微球 ,考查了投药量与载药量、包封率之间的关系。并对含药微球的相关性质、体外释药及稳定性作了进一步研究。结果所得淀粉微球形态圆整 ,粒径分布在 30～6 0 μm之间 ,体外释放符合一级动力学方程 ,并具有明显的缓释作用。

摘要：目的:研究健骨膏制备中药材的提取工艺。方法:正交设计试验,以提取溶剂浓度、提取次数、溶剂用量、提取时间为考察因素,对提取工艺方案进行优选。结果:优选的提取工艺为:处方药材用3倍药材量的75%乙醇回流2次,每次2h,提取脂溶性成分;再对药渣加10倍量水在80℃加热煎煮2次,每次1h,提取水溶性成分。结论:最佳提取工艺的确立为生产提供了理论依据。

摘要：目的制备尼美舒利口腔崩解片。方法采用正交设计筛选尼美舒利口腔崩解片的处方并考察片剂质量。结果由15％乳糖、20%微晶纤维素、30％PVPP、1％CMS-Na组成的优化处方所制备的口腔崩解片口感良好,在45 s内完全崩解,10min释药97 %以上。结论该口腔崩解片处方合理、质量可控。

摘要：用乳化-溶剂挥发法制备尼莫地平(nimodipine,NMP)PLGA微球,在油相中引入石油醚与二氯甲烷作混合溶剂,考察了石油醚对微球性质的影响。石油醚与二氯甲烷的不同体积比(0,1∶10,1∶8,1∶4和1∶2)可调节微球的固化速率,从而得到不同特性的载药微球。混合比为1∶10时,微球突释效应减轻,包封率显著提高。以PLGA浓度、投药比及混合溶剂比为考察因素进行了正交优化设计。结果表明优化后微球包封率提高52.2%,突释率降低58.8%,药物以无定形态存在于微球中,与单一溶剂组相比,微球形态有较大改善,微球缓释效应显著增强。