摘要：目的 优选瑞巴派特缓释片处方,并考察所制片剂的稳定性。方法 在单因素考察的基础上,采用中心点复合设计-响应面法,以羟丙甲纤维素K100M(HPMC K100M)和泊洛沙姆188的用量作为考察因素,以缓释片在0.5、2、6、10、12 h时体外累积释放度(Y0.5、Y2、Y6、Y10、Y12)的综合评分(Y)、体外累积释放曲线的相关系数(R)及黏冲程度(N)为评价指标进行处方优化并验证;对按最优处方所制片剂的稳定性进行考察。结果 瑞巴派特缓释片最优处方为瑞巴派特150.0 mg、L-精氨酸75.0 mg、泊洛沙姆18865.6 mg(13.12%)、HPMC K100M 114.5 mg(22.90%)、微晶纤维素适量、微粉硅胶5 mg(1%),总处方量为500 mg。经3次验证实验证实,缓释片中瑞巴派特的含量分别为100.61%、98.69%、99.01%,所制缓释片可持续12 h释药,体外累积释放度≥90%,且重复性良好。Y、N、R 3个指标的实测值与预测值的偏差均小于10%。稳定性考察中,光照会使含量略下降;在温度25℃、相对湿度(90±5)%条件下放置10 d后,片剂从第5天起出现膨胀、开裂、释放速率减慢现象;高温实验和加速、长期稳定性实验中,片剂的性状无明显变化,含量及体外累积释放度与第0天或第0个月相比无明显差异。结论 成功优化瑞巴派特缓释片处方;所得缓释片具有缓释效果,应于干燥条件下遮光保存。

摘要：光敏剂在光动力治疗(PDT)中发挥着重要作用。设计合成了一系列二芳基卟吩衍生物M1、M2和M3,采用1H NMR、13C NMR和MS进行了结构表征,测定了三个化合物的光物理化学性能,并且对其光动力抗人食管癌Eca-109细胞的作用效果进行了评估。结果显示:这些化合物的最长紫外-可见吸收波长在635 nm左右,最佳发射波长位于630 nm~637 nm;M1、M2和M3单线态氧生成速率均高于对照药血卟啉单甲醚(HMME);MTT实验结果表明化合物M1和M3均对Eca-109肿瘤细胞具有显著的光动力抑制活性,且两者相比,M1暗毒性更低,光毒性更高;细胞凋亡检测结果显示M1-PDT组坏死率和凋亡率分别为29.18%和9.46%,可见M1具备光毒作用。综上所述,化合物M1可作为治疗食道癌的潜在光敏新药进行深入研究。

摘要：设计了一种积分过采样结构的高精确度模数转换器,该种结构转换器具有较高的线性度,千赫兹级信号带宽,它和通用集成模数转换器相比具有更高的精确度性能和更高的采样率。该模数转换器主要由采样保持模块、电压电流变换模块、积分模块、集成模数模块、FPGA模块、参考源以及电源模块构成,利用积分变换处理和过采样技术来提高转换器的精确度和采样率。为验证积分过采样理论的正确性与可行性,本文设计18位积分过采样模数转换器,其具有双极性输入电压-2^+2 V,采样率10 k Hz。通过对该模数转换器进行理论计算和仿真得到有效位数17 bit,信噪比为104.06 d B,微分线性误差(DLE)均小于0.5 LSB,积分线性误差(ILE)均小于0.3 LSB。